[发明专利]芳基-氨基取代的吡咯并嘧啶多激酶抑制化合物无效
申请号: | 200580033538.1 | 申请日: | 2005-08-01 |
公开(公告)号: | CN101052629A | 公开(公告)日: | 2007-10-10 |
发明(设计)人: | 萨利赫·艾哈迈德;奥斯卡·巴尔巴;贾森·布洛克塞姆;格雷厄姆·道森;威廉·加特雷尔;约翰·基钦;尼尔·安东尼·佩格;伊马德·萨芭;沙齐亚·萨迪克;科林·彼特·桑布鲁克-史密斯;乔恩·史密斯;阿尔诺·G·斯泰尼格;罗宾·维尔克斯;肯尼斯·福尔曼;翁庆华;凯瑟琳·施托尔茨;保拉·塔瓦雷斯;比乔伊·帕尼克;李安虎;董汉清;马立夫;马修·考克斯 | 申请(专利权)人: | OSI制药公司 |
主分类号: | C07D295/185 | 分类号: | C07D295/185;A61K31/519;C07D295/02;A61K31/5355;C07D223/04;A61K31/541;C07D487/04;A61K31/5513;C07D471/04;A61K31/55;A61K31/437 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 樊卫民;郭国清 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开了一种由式(I)表示的化合物、其立体异构体或其可药用的盐,其是动物(包括人)体内的Abl、Aurora-A、Blk、c-Raf、cSRC、Src、PRK2、FGFR3、Flt3、Lck、Mek1、PDK-1、GSK3β、EGFR、p70S6K、BMX、SGK、CaMKII、Tie-2、IGF-1R、Ron、Ret和KDR激酶中至少两种的抑制剂,可用于治疗和/或防止各种疾病和病症如癌症。 | ||
搜索关键词: | 芳基 氨基 取代 吡咯 嘧啶 激酶 抑制 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种由式I表示的化合物或其可药用的盐,
其中:X为N或C-CN;
Z为杂芳基、-C1-6烷基-O-C1-6烷基-、-C0-6烷基-(杂环基)、-C0-6烷基-(杂芳基)、-C(O)-C0-6烷基、-C(O)-C0-6烷基-O-C0-6烷基、-C(O)-C0-6烷基-O-C0-6烷基-O-C0-6烷基、-C(O)-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-(杂环基)、-C(O)-C0-6烷基-(杂环基)-C(O)-C0-6烷基、-C(O)-C0-6烷基-(杂芳基)、-S(O)2-C0-6烷基、-S(O)2-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、或-S(O)2-(杂芳基),其中任意一个烷基、杂环基或杂芳基任选地被以下1-6个独立的基团取代:卤素、OH、-C0-6烷基-O-C0-6烷基、-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-(杂环基)、或-C0-6烷基;![]()
其中波浪键为连接点,且其中哌嗪或吗啉部分任选地被1-6个独立的C0-6烷基取代;Y为-C(C0-6烷基)(C0-6烷基)-、-N(C0-6烷基)-、-N(C0-6烷基)-C1-6烷基-、O、S、>N-C2-6烷基-N-(C0-6烷基)(C0-6烷基)、>N-C2-6烷基-O-C0-6烷基、>N-C1-6烷基-C(O)-NH-C0-6烷基、或>N-C2-6烷基-N-C(O)-C1-6烷基;和R1为芳基、杂芳基或杂环基,其任选地被以下1-6个独立的取代基取代:卤素、-CN、-OH、-C0-6烷基、-C3-10环烷基、-卤代C1-6烷基、-C2-6炔基、-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-(杂环基)、-C1-6烷基-C(O)-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-O-C0-6烷基-(杂环基)、-C0-6烷基-O-C0-6烷基、-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-O-C0-6烷基-(杂芳基)、-S(O)2-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、芳基、杂芳基或杂环基,或者用来自该芳基、杂芳基或杂环基环的键以氧基(=O)取代,其中任一取代基任选地被以下1-6个独立的基团取代:卤素、CN、OH、-C0-6烷基-O-C0-6烷基、-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-(杂环基)或C0-6烷基。
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