[发明专利]作为钙通道阻断剂的脲衍生物

摘要

本发明提供了式(1)的脲衍生物，其包含哌啶或哌嗪环。A和B各自独立地是氢；烷基；6元芳族或非芳族的碳环或杂环部分；氨基烷基或氨基烯基；其中A和B中仅有一个可以是氢或烷基。R¹是H、烷基、烯基或炔基。Z是N或CHNR²。各R³可以是各种取代基。各R⁴可以是H或烷基。Ar各自是任选含有氮原子的6元或稠合的芳环系统；m是0－3，n是0－2。这些化合物能有效改善特征是钙通道活性不正常的疾病。

主权项

1.一种治疗钙离子通道活性介导的疾病的方法，所述方法包括给予需要治疗的对象式(1)的化合物，其用量能有效改善所述疾病，其中所述化合物是下式的化合物及其盐或偶联物：式中A和B各自独立地是H、烷基(1-8C)、6元芳族或非芳族的碳环部分或杂环部分，或者是氨基烷基或氨基烯基，A和B中有且仅有一个可以是H或烷基(1-8C)；R¹是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)或炔基(2-8C)；Z是N或CHNR²，其中R²是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)或炔基(2-8C)；R³各自独立地是选自下组的取代基：＝O、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、酰基、芳基、烷基芳基、卤素、CHF₂、CF₃、OCF₃、OCHF₂、OCOR、CN、NO₂、NR₂、OR、SR、COR、COOR、CONR₂、SOR、SO₂R、SO₃R、NRCOR、NRCOOR、OCONR₂、SONR、SO₂NR、OOCR、NRSOR和NRSO₂R，其中R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基或烷基芳基，同一N上的两个R可以形成5-7元环，相邻C上的两个取代基可以形成5-7元环；R⁴各自独立地是H或烷基(1-4C)；m是0-3；n是0-2；Ar各自独立地是任选含有氮原子的6元或稠合的芳环系统；和其中，式(1)中A或B所包含的各环部分和各Ar部分可以被一个或多个选自下组的取代基取代：＝O(非芳环部分中)、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、酰基、芳基、烷基芳基、卤素、CHF₂、CF₃、OCF₃、OCHF₂、OCOR、CN、NO₂、NR₂、OR、SR、COR、COOR、CONR₂、SOR、SO₂R、SO₃R、NRCOR、NRCOOR、OCONR₂、SONR、SO₂NR、OOCR、NRSOR和NRSO₂R，其中R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基或烷基芳基，同一N上的两个R可以形成5-7元环，相邻C上的两个取代基可以形成5-7元环，和其中，上述任何烷基、烯基、炔基或芳基还可被以下基团取代：＝O、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、酰基、芳基、烷基芳基、卤素、CHF₂、CF₃、OCF₃、OCHF₂、OCOR、CN、NO₂、NR₂、OR、SR、COR、COOR、CONR₂、SOR、SO₂R、SO₃R、NRCOR、NROR、NRCOOR、OCONR₂、SONR、SO₂NR、OOCR、NRSOR和NRSO₂R，其中R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基或烷基芳基，同一N上的两个R可以形成5-7元环，相邻C上的两个取代基可以形成5-7元环。