[发明专利]亚砜衍生物的对映选择性制备方法无效
| 申请号： | 200580033860.4 | 申请日： | 2005-10-05 |
| 公开（公告）号： | CN101035787A | 公开（公告）日： | 2007-09-12 |
| 发明（设计）人： | 亚伯拉罕·科亨;弗朗索瓦·舒策;苏济·沙尔比;弗雷德里克·马蒂内;帕特里夏·吉泽基 | 申请（专利权）人： | 希德姆医药股份公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07C315/02 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 卢森堡*** | 国省代码： | 卢森堡;LU |
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| 摘要： | 本发明涉及亚砜衍生物或其盐的对映选择性制备。所述方法在于在有机溶剂中，在钛(IV)系催化剂和由环状β－或γ－氨基醇组成的手性配体存在下，使用氧化剂，对通式(I)A－CH2－S－B的硫进行对映选择性氧化，然后如果需要用碱进行成盐，在通式(I)中：A是多样取代的吡啶基环，而B是含有咪唑并吡啶基环的杂环基团。本发明用于制备用于治疗的亚砜。 | ||
| 搜索关键词： | 亚砜 衍生物 选择性 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.由下式代表的亚砜衍生物或其盐的对映选择性制备方法： A-CH2-SO-B (Ia)其中A是多样取代的吡啶基核，而B是含有咪唑并吡啶基核的杂环残基，其中在有机溶剂中，在钛(IV)系催化剂和含有环状β-或γ-氨基醇的手性配体存在下，使用氧化剂对以下通式(I)的硫化物进行对映选择性氧化，然后根据需要用碱进行成盐： A-CH2-S-B (I)其中A和B具有上述含意。
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