[发明专利]用于治疗CNS障碍的新型环状或非环状丙烯酮无效

专利信息
申请号: 200580033952.2 申请日: 2005-10-05
公开(公告)号: CN101035521A 公开(公告)日: 2007-09-12
发明(设计)人: C·G·R·帕森斯;I·卡尔温什;V·考斯;D·特里夫诺瓦;R·泽姆里博;W·丹尼兹;M·亨里希;T·魏尔 申请(专利权)人: 莫茨药物股份两合公司
主分类号: A61K31/121 分类号: A61K31/121;A61K31/122;A61K31/343;A61K31/353;A61K31/404;A61K31/47;C07C49/255;C07C49/553;C07C49/533;C07D209/12;C07D215/14;C07D307/80;C07D311/58
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐晓峰
地址: 德国美因河*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 发明的涉及新的环状或非环状丙烯酮的衍生物及其药物可接受的盐。本发明的进一步涉及制备此类化合物的方法。本发明化合物可用作药物。
搜索关键词: 用于 治疗 cns 障碍 新型 环状 丙烯酮
【主权项】:
1.一种选自式I的化合物其中R1表示C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、芳基C1-6烷基、芳基C2-6烯基、芳基C3-6环烷基、杂芳基、杂芳基C1-6烷基、杂芳基C2-6烯基、2,3-二氢-1H-茚基、或C3-12环烷基或C3-12环烷基C1-6烷基,其中C3-12环烷基部分是任意不饱和的和/或其中该C3-12环烷基部分的一个或多个碳原子可被氧原子或NR7-部分任意取代;R2表示氢或C1-6烷基;X表示氢、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基或二-(C1-6烷基)氨基;Y表示氢、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷基或二-(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;或X和Y一起形成选自OCR9R10、CH2CR9R10、氧、CH2和N(R8)的二价基;Q表示氮或R3-C;T表示氮或R4-C;W表示氮或R5-C;Z表示氮或R6-C;其中R3、R4、R5和R6各自独立的表示氢原子、卤素原子或选自羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、芳基、芳基C1-6烷基、杂芳基、C1-6烷氧基、C3-12环烷氧基、芳基C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、二-(C1-6烷基)氨基、C3-12环烷基氨基、C3-12环烷基C1-6烷基氨基、二-(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、芳氨基、芳基C1-6烷基氨基、N-芳基-N-C1-6烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、N-C1-6烷基-N-C1-6烷基羰基氨基、吡咯烷子基、哌啶子基、4-C1-6烷基哌嗪子基、吗啉代、六亚甲基亚氨基、吡咯烷基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基、吗啉基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基硫烷基、C1-6烷基氨基磺酰基和二-(C1-6烷基)氨基磺酰基的基团;或R4和R5一起形成选自-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CH=CH-CH=CH-、-(CH2)3O-、-OCH2O-、-O(CH2)2O-和-O(CH2)3-的二价基;R7表示氢、C1-6烷基、芳基或C3-12环烷基C1-6烷基;R8表示氢、C1-6烷基或二-(C1-6烷基)氨基羰基;和R9和R10表示氢或C1-6烷基;其中前述的术语“芳基”指苯、萘基或用一个或多个卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、氨基、羟基、硝基、氰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基、二-(C1-6烷基)氨基和C1-6亚烷基二氧基取代的苯,术语″杂芳基″指芳香族的含有一至四个选自氧、硫和氮的杂原子的5-6元环或包含与苯环或另外的此类5-6元杂芳环稠合的此类5-6元杂芳环的二环基团,所述杂芳基任意的被一个或多个卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、氨基、羟基、硝基、氰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基和二-(C1-6烷基)氨基取代;和其光学异构体、药学可接受的盐、水合物、溶剂化物及多晶型;条件是:如果Y表示氢或C1-6烷基且R1表示芳基,那么包含符号Q、T、W和Z的环不表示苯基或取代苯基;如果R8表示氢,那么R1不表示C1-6烷基;苯基或由一个或多个选自卤素、烷氧基、三氟甲基、烷基、硝基和氨基的基团取代的苯基;萘基;异喹啉基;2-吡啶基或2-噻吩基;且式I化合物不表示:环丙基-(5-甲氧基-1H-2-吲哚基)-1-甲酮,环丁基-(5-甲氧基-1H-2-吲哚基)-1-甲酮,1-金刚烷-1-基-3-喹啉-3-基-丙烯酮,(6-甲氧基-2-苯并呋喃-2-基)-(3-甲氧基苯基)甲酮,1-环丙基-3-(3-甲氧基苯基)丙烯酮,1-(3-甲氧基苯基)-4,4-二甲基戊-1-烯-3-酮或1-金刚烷-1-基-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酮。
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