[发明专利]取代了的吲哚化合物、其制备和在药物中的应用

摘要

本发明涉及通式(I)的取代了的吲哚化合物，其制备方法，包含取代了的吲哚化合物的药物，以及所述吲哚化合物在制备适用于例如预防和/或治疗至少部分是由5－HT₆受体介导的病症或疾病方面的药物的应用。

主权项

1.通式I的取代了的吲哚化合物其中n代表0、1、2、3或4，R¹代表氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、任选至少单取代了的脂族基团；饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为环原子的脂环族基团，所述脂环族基团可以通过直链或支链亚烷基连接；任选至少单取代了的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链亚烷基连接；-S(＝O)₂-R⁹；或-C(＝O)-R¹⁰，对于n＝0：R²代表-NO₂；-NH₂；-SH；-OH；-CN；卤原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为链原子的脂族基团；饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为环原子的脂环族基团，所述脂环族基团可以通过直链或支链亚烷基连接；或者任选至少单取代了的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链亚烷基连接，对于n＝1、2、3或4：R²代表-H；-NO₂；-NH₂；-SH；-OH；-CN；卤原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为链原子的脂族基团；饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为环原子的脂环族基团，所述脂环族基团可以通过直链或支链亚烷基连接；或者任选至少单取代了的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链亚烷基连接，R³和R⁴，其是相同或不同的，代表氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的脂族基团，任选至少单取代了的芳基或杂芳基基团，所述基团可以通过直链或支链亚烷基连接；饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为环原子的脂环族基团，所述脂环族基团可以通过直链或支链亚烷基连接和/或所述脂环族基团可以与任选至少单取代了的单环或多环状系统稠合，或者R³和R⁴与桥联氮原子共同形成任选至少单取代了的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，所述杂环可以含有至少一个另外的杂原子作为环原子和/或所述杂环可以与任选至少单取代了的单或多环状系统稠合，R⁵、R⁶、R⁷和R⁸，其是相同或不同的，代表-H；-NO₂；-CN；-N(R¹¹)-S(＝O)₂-R¹²；-OR¹³；-SR¹⁴；-C(＝O)-OR¹⁵；-NR¹⁶R¹⁷；-C(＝O)-R¹⁸；-(C＝O)-NR¹⁹R²⁰；-O-(C＝O)-R²¹；-S(＝O)₂-R²²；-S(＝O)₂-NR²³R²⁴；-NR²⁵-C(＝O)-NR²⁶R²⁷；-NR²⁸-(C＝O)-R²⁹；-NR³⁰-(C＝O)-OR³¹；-NR³²-S(＝O)NR³³R³⁴；或-S(＝O)₂-OR³⁵；卤原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为链原子的脂族基团；饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为环原子的脂环族基团，所述脂环族基团可以通过直链或支链亚烷基连接；或者任选至少单取代了的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链亚烷基连接，条件是取代基R⁵、R⁶、R⁷和R⁸当中的至少一个代表-N(R¹¹)-S(＝O)₂-R¹²部分，R⁹和R¹⁰各自独立地代表直链或支链的、饱和或不饱和的、任选至少单取代了的脂族基团；或者任选至少单取代了的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链亚烷基连接，R¹¹代表氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、任选至少单取代了的脂族基团；饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为环原子的脂环族基团，所述脂环族基团可以通过直链或支链的任选至少单取代了的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接；任选至少单取代了的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链的任选至少单取代了的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接；或者-S(＝O)₂-R³⁶部分，R¹²代表任选至少单取代了的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链的任选至少单取代了的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接和/或所述芳基或杂芳基可以与任选至少单取代了的单环或多环状系统稠合；或者饱和或不饱和的、任选至少单取代了的，任选至少含有一个杂原子作为环原子的脂环族基团，所述脂环族基团可以通过直链或支链的任选至少单取代了的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接和/或所述脂环族基团可以与任选至少单取代了的单环或多环状系统稠合，R¹³-R³⁵各自独立地代表氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、任选至少单取代了的脂族基团；饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为环原子的脂环族基团，所述脂环族基团可以通过直链或支链亚烷基连接；或者任选至少单取代了的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链亚烷基连接，R³⁶代表任选至少单取代了的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链的任选至少单取代了的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接和/或所述芳基或杂芳基可以与任选至少单取代了的单环或多环状系统稠合；或者饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为环原子的脂环族基团，所述脂环族基团可以通过直链或支链的任选至少单取代了的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接和/或所述脂环族基团可以与任选至少单取代了的单环或多环状系统稠合，所述化合物任选是一种其立体异构体，优选对映体或非对映体、外消旋体的形式，或者是至少两种其立体异构体，优选对映体和/或非对映体以任何混比率的混合物，或是其生理可接受的盐，或其相应的溶剂化物的形式。