[发明专利]抗－细胞凋亡BCL－2家族成员的小分子抑制剂及其应用无效
| 申请号： | 200580034757.1 | 申请日： | 2005-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN101039662A | 公开（公告）日： | 2007-09-19 |
| 发明（设计）人： | S·王;G·王;G·唐;R·王;Z·尼克罗夫斯卡－科勒斯卡;D·王;L·许 | 申请（专利权）人： | 密执安州立大学董事会 |
| 主分类号： | A61K31/075 | 分类号： | A61K31/075;A61K31/47;A61K31/495;A61K31/5375;C07C43/02;C07D217/00;C07D413/02 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 顾颂逦 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及起抗细胞凋亡Bcl－2族成员蛋白质(例如Bcl－2和Bcl－xL)的抑制剂作用的小分子。本发明还涉及这些化合物在诱导细胞凋亡细胞死亡并且使细胞对诱导细胞凋亡细胞死亡致敏中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 细胞 bcl 家族 成员 分子 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.具有式I的化合物：或其药学上可接受的盐或前体药物，其中：E为苯基或杂芳族基团；X、Y和Z独立为H、OH、羧酸、酰胺、磺酸、磺酰胺、亚磺酸、亚磺酰胺、醛、磷酸、膦酰胺、烷基、烷氧基或芳基，或X和Y或Y和Z之一形成杂环，并且X、Y和Z中至少一个为OH、羧酸、酰胺、磺酸、磺酰胺、亚磺酸、亚磺酰胺、醛、磷酸或膦酰胺；U和W独立为CO、SO、SO2、(CH2)n、S、NH、NHCO、P、PO或PO2；n为0或1；Q为H、烷基、链烯基、炔基或卤素；或Q与U和/或W形成环；R1和R2独立为氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、部分饱和的杂环、杂环；NR3R4、OR3、SR3或CR3R4R5，其中的任意一个可以任选被取代；并且R3-R5独立为烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环或形成环，其中的任意一个可以任选被取代。
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