[发明专利]用于治疗认知障碍的咪唑并[1,5－a]三唑并[1,5－d]苯并二氮杂衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的取代的咪唑并[1，5－a][1，2，4]三唑并[1，5－d][1，4]苯并二氮杂衍生物及其可药用酸加成盐在生产用作认知增强剂或用于治疗认知障碍、焦虑或精神分裂症的药物中的用途，其中：R¹是卤素、低级烷基、低级炔基、环烷基、低级烷氧基、OCF₃、－NHR、－NHC(O)R或－NHSO₂R；R²是氢、甲基或芳基，其是未取代的或者被一个或两个选自卤素或低级烷氧基的取代基所取代；R³是氢、低级烷基、低级链烯基、环烷基、低级烷氧基、－O(CH₂)_n+1－O－低级烷基、任选地被低级烷基或卤素取代的－(CH₂)_n－芳基、杂芳基、－NHR、－NR₂，其中R₂可以相同或不同，或者是－NHCH₂C≡CH或吡咯烷－1－酮；R是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、杂芳基、－(CH₂)_nO－低级烷基、－NH－低级烷基、环烷基或芳基，n是0、1、2或3。最优选的适应症是阿耳茨海默氏病。

主权项

1、下式I的取代的咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[1，5-d][1，4]苯并二氮杂衍生物及其可药用酸加成盐在生产用作认知增强剂或用于治疗认知障碍、焦虑、阿耳茨海默氏病或精神分裂症的药物中的用途其中R¹是卤素、低级烷基、低级链炔基、环烷基、低级烷氧基、OCF₃、-NHR、-NHC(O)R或-NHSO₂R；R²是氢、甲基或芳基，其是未取代的或者被一个或两个选自卤素或低级烷氧基的取代基所取代；R³是氢、低级烷基、低级链烯基、环烷基、低级烷氧基、-O(CH₂)_n+1-O-低级烷基、-(CH₂)_n-芳基，其任选地被低级烷基或卤素取代、杂芳基、-NHR、-NR₂，其中R₂可以相同或不同，或者是-NHCH₂C≡CH或吡咯烷-1-酮；R是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、杂芳基、-(CH₂)_nO-低级烷基、-NH-低级烷基、环烷基或芳基，n是0、1、2或3。