[发明专利]作为PI3K抑制剂的17－羟基渥曼青霉素类似物

摘要

本发明涉及可用作PI3K抑制剂的式(I)化合物：其中R¹、R²、R³和R⁸如本文所定义。

主权项

1.一种式I化合物：其中：R1选自由NR4R5、SR6和OR7组成的群组；R3选自由氢、甲酰基和酰基组成的群组；R3选自由氢、羟基、烷氧基、烷酰氧基、＝O、酰氧基和羰基组成的群组；R4和R5独立选自由氢、羟基、烷基、烯基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基和PEG组成的群组；且其中R4和R5视情况连接以形成环；R6选自由烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和PEG组成的群组；且R7选自由氢、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和PEG组成的群组；R8选自由羟基、酰氧基和烷氧基组成的群组；和其盐、溶剂化物和水合物，只要所述化合物不是式V化合物：其中R9为烷基，或具有单一非重复式(B)的药物-聚合物接合物：其中R10为-O-、-NH-或-S-；R11为烷基、环烷基或芳基；R3为H、＝O、-O-COC4H9或OR12；R12为H、COR13或烷基；R13为烷基、H、芳基或-CH2-芳基；且n为1-1000。