[发明专利]作为I－型纤溶酶原激活剂抑制剂(PAI－1)调节剂用于治疗血栓形成和心血管疾病的唑基－萘基酸

摘要

本发明涉及式(I)的唑基－萘基酸以及使用它们调节PAI－1表达和治疗PAI－1相关障碍的方法。

主权项

1.式1化合物或其溶剂化物、水合物或药学上可接受的盐或酯形式：其中：Ar为芳基或杂芳基；R₁为氢、C₁-C₁₂烷基、C_6-14芳基、C_6-14芳(C_1-6)烷基、-(CH₂)_p-杂芳基、-(CH₂)_p-CO-芳基、-(CH₂)_p-CO-杂芳基、-(CH₂)_p-CO-(C₁-C₆)烷基、C₂-C₇链烯基、C₂-C₇炔基、C₃-C₈环烷基、卤素或C₁-C₃全氟烷氧基；R₂和R₃独立为氢、C₁-C₁₂烷基、C_6-14芳基、C_6-14芳(C_1-6)烷基、-(CH₂)_p-杂芳基、卤素、C₁-C₆烷氧基、烷氧基芳基、硝基、羧基(C₁-C₆烷基)、脲、氨基甲酸酯或C₃-C₈环烷基；R₄为-CH(R₆)(CH₂)_nR₅、-C(CH₃)₂R₆、-CH(R₅)(CH₂)_nR₆、-CH(R₅)C₆H₄R₆、-CH(R₅)C₆H₃(CO₂H)₂、CH(R₅)C₆H₂(CO₂H)₃或酸模拟物；R₅为氢、C₁-C₆烷基、C₆-C₁₂芳基、C_6-14芳(C_1-6)烷基、C₃-C₈环烷基或-(CH₂)_n(R₇)；R₆为CO₂H、四唑或PO₃H；R₇为n为0-6；p为0-3；b为0-6；且a为0-6，条件是当b为1-6时，Ar为苯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、唑基或芴基。