[发明专利]具有CDK1抗增殖活性的1,5-二氮杂萘唑烷酮类无效
申请号: | 200580035111.5 | 申请日: | 2005-10-05 |
公开(公告)号: | CN101039944A | 公开(公告)日: | 2007-09-19 |
发明(设计)人: | 刘进军 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4375;A61P35/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的1,5-二氮杂萘唑烷酮类,涉及所述化合物的制备方法,还涉及含有它们的药剂。这些化合物是CDK1的抑制剂并显示抗增殖活性。因此将它们用作抗癌药剂。 | ||
搜索关键词: | 具有 cdk1 增殖 活性 二氮杂萘唑烷 酮类 | ||
【主权项】:
1.一种式I的化合物,
其中Y是-S-或-NH-;R1选自氢,低级烷基,环烷基,低级烷氧基-低级烷基,-C(O)O-[CH2CH2O]p-R4,-C(O)-R3和R2-(X)n-;R3选自氢,低级烷基,含有3至6个碳原子的环烷基和
R4是氢或低级烷基;X选自低级亚烷基,羟基-低级亚烷基,环亚烷基,和一-或二-卤代低级亚烷基;R2是![]()
选自芳环,4至6元杂环烷基环,所述杂环烷基环含有3至5个碳原子和1至2个选自由氧、氮和硫组成的组的杂原子,和5或6元杂芳环,所述杂芳环含有1至2个选自由氧、硫和氮组成的组的杂原子;R5和R6独立地选自由羟基,羟基-低级烷基,氢,低级烷基,卤素,全氟-低级烷基和低级烷氧基组成的组;n是1至2的整数;并且p是0至6的整数;或化合物的N-氧化物,其中R2在所述杂芳环中含有氮;砜类,其中R2在所述杂环烷基环或杂芳环中含有硫;或其药用盐。
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