[发明专利]作为11－β羟甾类脱氢酶抑制剂的三环内酰胺衍生物

摘要

式(I)和(I^bis)的化合物可用作11β－HSD1抑制剂，用于治疗肥胖。

主权项

1.式(I)的化合物其N-氧化物、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体，其中X代表C或N；Y代表C或N；L代表甲基或直接键；Z¹代表直接键、C_1-2烷基-或式-CH₂-CH＝(a)或-CH＝(b)的二价基团；Z²代表直接键、C_1-2烷基-或式-CH₂-CH＝(a)或-CH＝(b)的二价基团；R¹代表氢、卤素、氰基、氨基、苯基、羟基、C_1-4烷氧基羰基、-O-(C＝O)-C_1-4烷基、羟基羰基、NR³R⁴或C_1-4烷基，其中该C_1-4烷基或-O-(C＝O)-C_1-4烷基任选地被一个或多个选自卤素、羟基羰基、苯基、C_1-4烷氧基或NR⁵R⁶的取代基取代或R¹代表任选地被一个或多个选自卤素、羟基羰基、苯基、C_1-4烷氧基或NR⁷R⁸的取代基取代的C_1-4烷氧基-；R²代表氢、卤素、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基-；R³和R⁴各自独立地代表氢，C_1-4烷基或C_1-4烷基羰基-；R⁵和R⁶各自独立地代表氢、C_1-4烷基或C_1-4烷基羰基-；R⁷和R⁸各自独立地代表氢、C_1-4烷基或C_1-4烷基羰基-；A代表苯基或选自噻吩基、呋喃基、唑基、噻唑基、咪唑基、异唑基、异噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和哌嗪基的单环杂环。