[发明专利]治疗阿尔茨海默病的哌啶及相关化合物无效

专利信息
申请号: 200580035497.X 申请日: 2005-10-20
公开(公告)号: CN101044115A 公开(公告)日: 2007-09-26
发明(设计)人: J·C·汉纳姆;J·J·库拉戈夫斯基;A·马丁;M·P·里吉尔;E·M·塞沃德 申请(专利权)人: 默沙东有限公司
主分类号: C07D211/34 分类号: C07D211/34;C07D241/04;C07D211/60;A61K31/451;C07D211/62;A61K31/496;C07D471/08;A61K31/40;C07D401/06;A61P25/28;C07D207/08
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘冬;邹雪梅
地址: 英国赫*** 国省代码: 英国;GB
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摘要: 式(I)化合物选择性抑制Aβ(1-42)的产生,因此可用于治疗或预防与脑内β-淀粉样蛋白沉积有关的疾病。
搜索关键词: 治疗 阿尔茨海默病 哌啶 相关 化合物
【主权项】:
1.一种式I化合物:或其药物可接受盐;其中:p为0或1;q为0、1、2或3;V代表键或碳原子,所述碳原子的剩余化合价通过与H、R2或X-Z或其任何组合结合来满足;W代表氮原子或碳原子,所述碳原子的剩余化合价通过与H、R2或X-Z或其任何组合结合来满足,前提是当W代表氮原子时,V代表碳原子且X-Z部分与W连接;X代表键或C(R1)2或CH2C(R1)2,前提是当W代表N时,X不代表键;Y代表键或CH2或CH2CH2;Z代表CO2H或四唑环;A代表5-25个碳原子的烃基,任选含有至多5个选自以下的取代基:卤素、CN、N3、NO2、C1-4全氟烷基、OR6、SR6、OH、CO2R6、OCOR6和COR6;每个R1独立代表H或至多6个碳原子的非芳族烃基;或两个R1基合成C3-6脂环基;R2代表至多6个碳原子的非芳族烃基;R3和R4各自代表H,或当V和W各自代表碳原子时,R3和R4可一起代表CH2CH2桥;每个R5独立代表卤素、CN、NO2、R6、OR6、CO2R6、OCOR6或COR6;和R6代表被至多3个卤素原子任选取代的至多7个碳原子的烃基。
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