[发明专利]作为PAI－1抑制剂的吡咯基－萘基酸无效
| 申请号： | 200580035620.8 | 申请日： | 2005-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN101044136A | 公开（公告）日： | 2007-09-26 |
| 发明（设计）人： | T·J·柯芒斯;D·J·简金斯 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D207/32;A61K31/4025;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及下式的吡咯基－萘基化合物以及使用它们调节PAI－1表达和治疗PAI－1相关障碍的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 pai 抑制剂 吡咯 萘基酸 | ||
【主权项】：
1.式1化合物或其溶剂化物、水合物或药学上可接受的盐或酯形式：![]()
式1其中：Ar为芳基或杂芳基；R1为氢、C1-C12烷基、C6-14芳基、C6-14芳(C1-6)烷基、-(CH2)p-杂芳基、-(CH2)p-CO-芳基、-(CH2)p-CO-杂芳基、-(CH2)p-CO-(C1-C6)烷基、C2-C7链烯基、C2-C7炔基或C3-C8环烷基；R2和R3独立为氢、C1-C12烷基、C6-14芳基、C6-14芳(C1-6)烷基、-(CH2)p-杂芳基、卤素、C1-C6烷氧基、芳烷基、烷氧基芳基、硝基、羧基(C1-C6烷基)、脲、氨基甲酸酯或C3-C8环烷基；R4为-CH(R6)(CH2)nR5、-C(CH3)2R6、-CH(R5)(CH2)nR6、-CH(R5)C6H4R6、-CH(R5)C6H3(CO2H)2、CH(R5)C6H2(CO2H)3或酸模拟物；R5为氢、C1-C6烷基、C6-C12芳基、芳烷基、C3-C8环烷基或-(CH2)n(R7)；R6为CO2H、四唑或PO3H；R7为![]()
n为0-6；p为0-3；b为0-6；且a为0-6。
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