[发明专利]噻二唑化合物和使用方法

摘要

本发明涉及可用于治疗由蛋白激酶B(PKB)介导的疾病的噻二唑化合物。本发明还涉及所述噻二唑化合物和其组合物在治疗与异常细胞生长、癌症、炎症和代谢失调有关的疾病状态中的治疗用途。

主权项

1. 通式I的化合物其中：Y是-N(R4)R5或-OR5；X是O、S或N(R6)；R1是芳基或杂芳基；R2和R3各自独立地选自可被一个或多个杂原子间断的C1-C6烷基、-(CR7R8)t(芳基)、-(CR7R8)t(杂芳基)、-(CR7R8)t(环烷基)或-(CR7R8)t(杂环基)，或R2是-H；或R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成C3-C10杂环或碳环系统，或者R3和R6连接形成杂环；R4是-H、C1-C8烷基、-C(O)(CR7R8)t)N(R6)2、-C(O)(CR7R8)t、-C(O)2(CR7R8)t、-(CR7R8)t(芳基)、-(CR7R8)t(杂芳基)、-(CR7R8)t(环烷基)或-(CR7R8)t(杂环基)、或者R4和R3连接形成杂环；R5和R6独立地选自-H和C1-C8烷基，或者R5和R6与它们所连接的原子一起连接形成5至6元杂环，或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起连接形成5至6元杂环或杂芳环；和R7和R8独立地选自-H、C1-C6烷基和芳基；其中n是1至6的整数；m是0至2的整数；和各个t独立的是0至3的整数；其中以上烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基部分和杂环和碳环中的每一个任选地并且独立地被1-3个选自以下的取代基取代：氨基，芳基、杂芳基、环烷基或杂环基，其任选地被1-5个选自以下的取代基取代：C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，其任选地被卤素取代，芳基，卤素，杂芳基，C1-C6羟基，和-NHS(O)2-(C1-C6烷基)；C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、C2-C6链烯基或C2-C6炔基，其中这些中的每一个可被一个或多个杂原子间断，氰基，卤素，羟基，硝基或-O-芳基；或者其药学可接受的盐、水合物或立体异构体。