[发明专利]制备格拉太咪尔的方法有效
| 申请号： | 200580035799.7 | 申请日： | 2005-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN101044188A | 公开（公告）日： | 2007-09-26 |
| 发明（设计）人： | A·K·拉伊;H·K·V·帕特尔;J·卢德谢尔;M·安巴扎干;M·R·帕特尔;I·马赫尔 | 申请（专利权）人： | 桑多斯股份公司 |
| 主分类号： | C08G69/10 | 分类号： | C08G69/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及制备包含L－酪氨酸、L－丙氨酸、L－谷氨酸和L－赖氨酸的多肽或其可药用盐的方法。该多肽或其可药用盐优选是乙酸格拉太咪尔。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 格拉太咪尔 方法 | ||
【主权项】：
1.制备包含L-酪氨酸、L-丙氨酸、L-谷氨酸和L-赖氨酸的多肽或其可药用盐的方法，其中所述方法包括：(i)在极性非质子溶剂中，在引发剂存在下，聚合L-酪氨酸的N-甲酸酐、L-丙氨酸的N-甲酸酐、受保护的L-谷氨酸的N-甲酸酐和N-叔-丁氧基羰基L-赖氨酸的N-甲酸酐的混合物，以形成受保护的多肽，其中受保护的L-谷氨酸选自L-谷氨酸γ-对-甲氧基苄酯、L-谷氨酸γ-苄酯和其混合物；以及(ii)将酸加入到在步骤(i)中形成的受保护的多肽中以形成多肽或其可药用盐，其中所述酸将γ-对-甲氧基苄基基团从谷氨酸部分切下并且将N-叔-丁氧基羰基基团从赖氨酸部分切下。
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