[发明专利]新用途

摘要

本发明披露了式(I)化合物及其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防其中酶髓过氧化物酶(MPO)抑制是有效的疾病或病症的药物中的用途，其中X、Y、W和Q如说明书中所定义。还披露了某些新颖的式(I)化合物及其药学上可接受的盐，以及它们的制备方法。式(I)化合物为MPO抑制剂，从而特别可以用于治疗或预防神经炎性疾病。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防其中酶MPO抑制是有效的疾病或病症的药物中的用途：其中：Q表示5～7元饱和或部分不饱和杂环，其含有一个或两个独立选自O、NR14和S的杂原子；所述杂环任选被1～3个取代基取代，所述取代基独立选自：卤素、OH、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氧代(＝O)、CO2R6、CHO、C2-6烷酰基、苯基、NO2、C(O)NR12R13或NR4R5；其中所述烷基、环烷基、烷氧基和烷硫基任选进一步被苯基或者被一个或多个卤素原子取代；或者Q表示被1～3个取代基取代的C3-8环烷基，所述取代基独立选自：卤素、OH、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氧代(＝O)、CO2R6、CHO、C2-6烷酰基、苯基、NO2、C(O)NR12R13或NR4R5；所述烷基、C3-6环烷基、烷氧基和烷硫基任选进一步被苯基或者被一个或多个卤素原子取代；或者Q表示部分不饱和的C5-8环烷基，其任选被1～3个取代基取代，所述取代基独立选自：卤素、OH、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、C1-6 烷硫基、氧代(＝O)、CO2R6、CHO、C2-6烷酰基、苯基、NO2、C(O)NR12R13 或NR4R5；所述烷基、C3-6环烷基、烷氧基和烷硫基任选进一步被苯基或者被一个或多个卤素原子取代；或者Q表示饱和或部分不饱和的C6-8二环烷基，其任选被1～3个取代基取代，所述取代基独立选自：卤素、OH、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氧代(＝O)、CO2R6、CHO、C2-6烷酰基、苯基、NO2、C(O)NR12R13 或NR4R5；所述烷基、C3-6环烷基、烷氧基和烷硫基任选进一步被苯基或者被一个或多个卤素原子取代；以及在上述各个定义中，环Q任选是苯并稠合的，其中苯环任选被一个或多个独立选自卤素、CHO、C2-6烷酰基、C1-6烷基、C1-6烷硫基和C1-6烷氧基的取代基取代；或者Q表示苯并稠合的C4-8环烷基，其中苯环任选被一个或多个独立选自卤素、CHO、C2-6烷酰基、C1-6烷基、C1-6烷硫基和C1-6烷氧基的取代基取代；W表示键或CHR1，其中R1表示H、CH3、F、OH、CH2OH或者苯基；X表示键、O、CH2或者NR3，其中R3表示H或者C1-6烷基；Y表示苯基、萘基或者含有1～3个独立选自O、N和S的杂原子的单环或者二环芳族杂环体系；所述苯基、萘基或者芳族杂环体系任选被1～3个取代基取代，所述取代基独立选自：卤素、OH、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6 烷氧基、C1-6烷硫基、CO2H、C2-6烷酰基、苯基、NO2、C(O)NR12R13或NR4R5；所述烷基、环烷基、烷氧基和烷硫基任选进一步被一个或多个氟原子取代；或者Y表示C1-6烷基或者C3-6环烷基；所述环烷基任选包括O原子并且任选是苯并稠合的；且所述烷基或者环烷基任选被一个或多个独立选自卤素、氧代(＝O)、C1-6烷基或者C1-6烷氧基的取代基取代；R4、R5、R6、R12和R13各自独立地表示H或者C1-6烷基；R14表示H、C1-6烷基、CHO或者C2-6烷酰基；所述烷基任选进一步被苯基取代，其中所述苯基任选进一步被卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或者C2-6 烷酰基取代。