[发明专利]4-杂芳基甲基取代的酞嗪酮衍生物无效
申请号: | 200580036653.4 | 申请日: | 2005-08-26 |
公开(公告)号: | CN101048399A | 公开(公告)日: | 2007-10-03 |
发明(设计)人: | M·H·贾维德;G·C·M·史密斯;N·M·B·马丁;S·戈梅斯;V·J·M·L·洛;X-L·F·科克罗夫特;S·福特;K·A·米尼尔;I·T·W·马修斯 | 申请(专利权)人: | 库多斯药物有限公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D401/14;C07D407/14;C07D409/14;A61K31/502;A61P31/20 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 式(I)化合物:用于治疗癌症或其他通过抑制PARP能够缓解的疾病,其中:A和B一起是任选取代的稠环芳环;X可以是NRX或CRXRY;若X=NRX则n是1或2,且若X=CRXRY则n是1;RX选自H、任选取代的C1-20烷基、C5-20芳基、C3-20杂环基、酰氨基、硫代酰氨基、酯、酰基和磺酰基;RY选自H、羟基、氨基;或RX和RY可以一起形成螺-C3-7环烷基或杂环基;RC1和RC2独立的选自氢和C1-4烷基,或者当X是CRXRY时,RC1、RC2、RX和RY可以与它们连接的碳原子一起形成任选被取代的稠环芳环;R1选自H和卤素;且Het选自(i)式(i),其中Y1选自CH和N,Y2选自CH和N,Y3选自CH、CF和N,其中Y1、Y2和Y3中只有一个或两个可以是N;和(ii)式(ii),其中Q是O或S。 | ||
搜索关键词: | 杂芳基 甲基 取代 酞嗪酮 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物及其异构体、盐、溶剂合物、化学保护形式和前药:
其中:A和B一起是任选取代的稠环芳环;X可以是NRX或CRXRY;若X=NRX则n是1或2,且若X=CRXRY则n是1;RX选自H、任选取代的C1-20烷基、C5-20芳基、C3-20杂环基、酰氨基、硫代酰氨基、酯、酰基和磺酰基;RY选自H、羟基、氨基;或RX和RY可以一起形成螺-C3-7环烷基或杂环基;RC1和RC2独立的选自氢和C1-4烷基,或者当X是CRXRY时,RC1、RC2、RX和RY可以与它们连接的碳原子一起形成任选被取代的稠环芳环;R1选自H和卤素;且Het选自
其中Y1选自CH和N,Y2选自CH和N,Y3选自CH、CF和N,其中Y1、Y2和Y3中只有一个或两个可以是N;和
其中Q是O或S。
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