[发明专利]用于治疗精神障碍的稠合的三环衍生物无效

专利信息
申请号: 200580037242.7 申请日: 2005-08-29
公开(公告)号: CN101048414A 公开(公告)日: 2007-10-03
发明(设计)人: 乔纳森·本特利;马库斯·伯高尔;巴巴拉·伯塔尼;马泰奥·比亚格蒂;曼纽拉·博里洛;斯蒂文·M·布罗米奇;马西莫·贾诺蒂;恩里卡·格兰西;科林·P·莱斯利;亚历山德拉·帕斯夸雷洛;瓦莱里娅·朱克奇利 申请(专利权)人: 葛兰素集团有限公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;C07D471/04;A61K31/4738;A61P25/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 张平元;赵仁临
地址: 英国米德*** 国省代码: 英国;GB
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摘要: 式(I)的化合物,其中R1、R2、X、A、Y、B、Z1、Q、p、r和s如说明书中定义,尤其可用于治疗精神障碍、抑郁症、焦虑障碍和性功能障碍。
搜索关键词: 用于 治疗 精神障碍 衍生物
【主权项】:
1.式(I)的化合物、其盐或者其前药其中----独立地表示单键或者双键;环Q为5-员杂芳环或者5-员杂环,各基团包含至少一个如式(I)中所示的环-氮原子以及任选地1~3个独立地选自氧、氮和硫的另外的环杂原子;B为C(R7)(R8)或者C(R7),其中当连接B和Y的键为单键的时候,B为C(R7)(R8),并且当连接B和Y的键为双键的时候,B为C(R7);Y为C(R7)、C(R7)(R8)、O或者S(O)t,其中当连接B和Y的键为单键的时候,Y为C(R7)(R8)、O或者S(O)t,并且当连接B和Y的键为双键的时候,B为C(R7);Z1为式(A)的连接基其中W为-(CH=CH)-;-C(=O)-;-C(=CH2)-;-C(R7)(R8)-;-C(R7)(R8)-S(O)t-;-C(R7)(R8)-O-;或者3至7-员亚环烷基或者3至7-员亚环烯基,任一基团任选地被1~3个相同或者不同的取代基取代,所述的取代基选自卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷酰基和C1-6烷氧基;以及n和m独立地为0、1或者2;X为C(R1)、N或者C;其中当连接至X的虚线键为单键的时候,X为C(R1)或者N,并且当连接至X的虚线键为双键的时候,X为C;A为吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基或者苯并噻吩基,任一基团任选地被1-4个取代基取代,所述的取代基可相同或者不同,并选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-4烷氧基、C2-6链烯基、C3-6炔基、卤代C2-6 链烯基、-C(O)N(R3)(R4)、-C(O)N(R3)C1-6烷氧基、-S(O)2N(R3)(R4)、-N(R3)(R4)、-C(NOR5)R6、-N(R3)C(O)(R6)、-N(R3)S(O)2(R6)、-C(O)R6、C(O)OR7、杂环、芳酰基以及芳基;其中所述的杂环、芳酰基以及芳基部分任选地被1、2或者3个独立地选自下列的取代基取代:卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基以及卤代C1-6烷氧基;其中当存在的时候,各R独立地为卤素、C1-6烷基、氰基、卤代C1-6 烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基、羟基或者三氟甲氧基;各R1为氢、卤素、C1-6烷基、氰基、卤代C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基、羟基或者C1-6烷氧基C1-6烷基;各R2为氢、卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-4烷氧基、C2-6链烯基、C3-6 炔基、卤代C2-6链烯基、=O、-C(O)N(R3)(R4)、-C(O)N(R3)C1-6烷氧基、-S(O)2N(R3)(R4)、-N(R3)(R4)、-C(NOR5)R6、-N(R3)C(O)(R6)、-N(R3)S(O)2(R6)、-C(O)R6、-C(O)OR7、-C(O)NHNHC(O)R6、杂环、芳酰基或者芳基;其中所述的杂环、芳酰基或者芳基部分任选地被1、2或者3个独立地选自下列的取代基取代:卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-6 烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基以及卤代C1-6烷氧基;R3和R4独立地为氢;C1-6烷基;芳基;C3-7环烷基;C3-7环烷基C1-6烷基;或者其中R3和R4连接至相同的氮原子,与氮原子一起,它们形成任选地包含一个另外的O、N或者S环原子的4-、5-、6-或者7-员环;R5为C1-4烷基、C3-7环烷基C1-6烷基或者C3-7环烷基;R6为氢、卤素、氰基、C3-7环烷基C1-6烷基、C3-7环烷基或者C1-6 烷基;R7和R8独立地为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-6烷基或者卤代C1-6烷基;R9和R10独立地为氢、C1-6烷基、氰基、卤代C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基、羟基、卤素或者C1-6烷氧基C1-6烷基;p为0、1或者2;r为0、1、2或者3;s为0、1、2或者3;以及t为0、1或者2。
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