[发明专利]亚胺化合物无效
申请号: | 200580039005.4 | 申请日: | 2005-10-31 |
公开(公告)号: | CN101065125A | 公开(公告)日: | 2007-10-31 |
发明(设计)人: | 斋藤秀次;太田裕之;石坂知子;吉永光周;田续诚;横堀祐治;富岛保光;森田亚纪;户田喜久;德川纪美子;加来绫香;村上智美;吉村广光;关根伸吾;吉水孝绪 | 申请(专利权)人: | 大正制药株式会社 |
主分类号: | A61K31/426 | 分类号: | A61K31/426;A61K31/415;A61K31/4155;A61K31/42;A61K31/421;A61K31/422;A61K31/4245;A61K31/425;A61K31/427;A61K31/428;A61K31/429;A61K31/433;A61K31/4365 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 郭煜;李平英 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 式(Ⅰ)表示的亚胺化合物或者以其为有效成分的大麻素受体激动药。(式中,A表示杂环基团,R1、R2和R3分别表示水素原子、卤素原子、可以被“卤素原子取代芳基”取代的C1-10烷基、C3-10环烷基、C1-6卤代烷基、C1-10烷氧基等,R4表示可以被取代的C1-10烷基或C2-6烯基或者芳基,R5表示氢原子、C1-10烷氧基、C1-6卤代烷基、可以被取代的C1-10烷基或C2-6烯基、可以被取代的芳基或杂环基团等,W表示-CO-、-CO-CO-、-CO-NH-、-CS-NH-或-SO2-。)本发明的亚胺化合物具有大麻素受体激动作用,作为疼痛、自身免疫疾病的治疗剂或预防剂有用。 | ||
搜索关键词: | 亚胺 化合物 | ||
【主权项】:
1.以式(I)表示的亚胺化合物或其可药用盐为有效成分的大麻素受体激动药。[式中,A表示下述各式表示的任意一种环(式中,X表示氧原子或硫原子,X’表示CH或氮原子),R1表示氢原子;卤素原子;可以被“卤素原子取代芳基”取代的C1-10烷基;C3-10环烷基;C2-6烯基;C1-6卤代烷基;C1-10烷氧基;羧基;C2-6烷氧基羰基;羟基C1-6烷基;式-N(R6)R7(式中,R6和R7分别表示氢原子或C1-6烷基,或者表示与相邻的氮原子连在一起形成环状氨基的基团)表示的基团;式-CON(R61)R71(式中,R61和R71分别表示氢原子或可以被环状氨基取代的C1-6烷基,或者表示与相邻的氮原子连在一起形成环状氨基的基团)表示的基团;或者可以被选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基和卤素原子的1~3个基团取代的芳基,R2和R3分别表示氢原子;卤素原子;C1-6烷基;C1-6卤代烷基;或者可以被选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基和卤素原子的1~3个基团取代的芳基,R4表示C1-10烷基;C1-6卤代烷基;被C3-10环烷基、C1-6烷氧基、羟基、氨基、邻苯二甲酰亚氨基、氰基、芳硫基、C2-6烷氧基羰基、羧基、式-CON(R62)R72(式中,R62和R72分别表示氢原子或C1-6烷基,或者表示与相邻的氮原子连在一起形成环状氨基的基团)表示的基团、或者可以被“C1-6卤代烷基、C2-6烷氧基羰基、羧基或N-哌啶子基氨基甲酰基”取代的芳基取代的C1-10烷基或C2-6烯基;C2-6卤代烯基;C2-6炔基;1,1-二氧代四氢噻吩基;或芳基,R5表示氢原子;C1-10烷氧基;C1-6烷氧基C1-6烷氧基;C1-6卤代烷基;可以被选自卤素原子、C3-10环烷基、C2-6烷氧基羰基、C1-6卤代烷基、可以被“C1-6烷氧基或芳基”取代的C1-6烷氧基、可以被1~2个C1-6烷基取代的C3-10环烷氧基、可以被选自“C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、芳烷氧基、硝基和卤素原子”的1~5个基团取代的芳基或芳氧基、杂环基团、邻苯二甲酰亚氨基、C1-6烷酰氧基、芳烷氧基、C1-6烷硫基、芳硫基和-N(R62)R72(式中,R62和R72分别表示氢原子或C1-6烷基,或者表示与相邻的氮原子连在一起形成环状氨基的基团)表示的基团中的1~3个基团取代的C1-10烷基或C2-6烯基;可以被C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧基羰基、C1-6卤代烷基或C1-6卤代烷氧基取代的芳氧基;芳烷氧基;式(II)表示的基团,{式中,B表示C3-10环烷基;芳基;杂环基团;C2-6环状氨基;芴基;邻苯二甲酰亚氨基;2-氧代吡咯烷基;式(III)表示的基团;(式中,n表示0或1。)或者式(IV)表示的基团;(式中,Y表示-(CH2)p-、-CO-CH2-CH2-、-CO-CH2-CH2-CH2-、-O-CH2-CH2-、-O-CH2-CH=CH-或-O-(CH2)q-O-,p表示2~4的整数,q表示1~3的整数)R55表示氢原子;卤素原子;可以被:可以被卤素原子取代的芳基、杂环基团或芳氧基;或式-N(R62)R72(式中,R62和R72分别表示氢原子或C1-6烷基,或者表示与相邻的氮原子连在一起形成环状氨基的基团)表示的基团取代的C1-10烷基;C1-6卤代烷基;C1-10烷氧基;C1-6烷硫基;C1-6烷基磺酰基;可以被C1-6烷基或卤素原子取代的芳基磺酰基;C1-6卤代烷氧基;C1-6卤代烷硫基;C3-10环烷基;C2-6烯基;C2-6烯氧基;C2-6烯硫基;C1-6烷氧基C1-6烷氧基;可以被选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、卤素原子、C1-6烷氧基、氰基和硝基的1~3个基团取代的芳基;可以被C1-6烷基或C1-6卤代烷基取代的杂环基团;可以被卤素原子或C1-6烷基取代的芳氧基或芳硫基;式-N(R63)R73(式中,R63和R73分别表示氢原子、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、芳基、C1-6烷酰基、二C1-6烷基氨基C2-6烷酰基、苯甲酰基或可以被C1-6烷基取代的杂环基团,或者表示与相邻的氮原子连在一起形成环状氨基的基团)表示的基团;羟基;氰基;硝基;C1-6烷酰基;C1-6烷酰氧基;C1-6烷酰氧基C1-6烷基;C2-6卤代烷酰基;羧基;C2-6烷氧基羰基;可以被芳基取代的C2-6环状氨基;式-CON(R64)R74(式中,R64和R74分别表示氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、或可以被C1-6烷基取代的杂环基团,或者表示与相邻的氮原子连在一起形成环状氨基的基团)表示的基团;式-SO2N(R62)R72(式中,R62和R72分别表示氢原子或C1-6烷基,或者表示与相邻的氮原子连在一起形成环状氨基的基团)表示的基团;C1-6烷基亚磺酰基;可以被卤素原子取代的C1-6烷基磺酰基;或者可以被卤素原子取代的芳基磺酰基,R56表示氢原子;卤素原子;可以被:可以被“C1-6烷基或卤素原子”取代的芳基、吡啶基、噻吩基或杂环基团取代的C1-10烷基;C1-6卤代烷基;C3-10环烷基;C1-10烷氧基;C2-6烯基;可以被选自C1-6烷基、卤素原子、C1-6烷氧基和硝基的1~3个基团取代的芳基;可以被C1-6烷基取代的杂环基团;C1-6烷酰基;C1-6烷基亚磺酰基;C1-6烷基磺酰基;可以被卤素原子取代的芳基磺酰基;羟基;氰基;或者硝基,R57表示氢原子;可以被“吡啶基或噻吩基”取代的C1-10烷基;C1-6卤代烷基;C3-10环烷基;卤素原子;C2-6烯基;可以被卤素原子取代的芳基;C1-10烷氧基;C1-6烷酰基;或者C1-6烷基亚磺酰基,m表示1~3的整数}a和b分别表示0或1,W表示-CO-、-CO-CO-、-CO-NH-、-CS-NH-或-SO2-。]
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