[发明专利]作为细胞增殖抑制剂的喹诺酮类似物无效
申请号: | 200580039209.8 | 申请日: | 2005-09-16 |
公开(公告)号: | CN101060843A | 公开(公告)日: | 2007-10-24 |
发明(设计)人: | J·P·惠顿;F·皮埃尔;C·里甘;M·施瓦伯;G·P·扬尼科乌诺斯;M·容;J·Y·长泽;P·蔡 | 申请(专利权)人: | 赛宁制药公司 |
主分类号: | A61K31/4743 | 分类号: | A61K31/4743;A61K31/4745;C07D513/14;C07D471/14;A61P35/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 赵蓉民;路小龙 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供了式(I)的喹诺酮类似物,其可以抑制细胞增殖和/或诱导细胞凋亡。本发明还提供了制备喹诺酮类似物的方法及其使用方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 细胞 增殖 抑制剂 喹诺酮类 | ||
【主权项】:
1.化合物,具有式(1):
及其药物学上可接受的盐、酯和前体药物;其中如果Z2、Z3和Z4分别是N,则B、X、A或V不存在,而当Z2、Z3和Z4是C时,则B、X、A或V独立地是H、卤素、叠氮、R2、CH2R2、SR2、OR2或NR1R2;或者A和V、A和X、或X和B可以形成碳环、杂环、芳基或杂芳基,它们的每一个可以任选地被环取代和/或与环稠合;Z是O、S、NR1、CH2或C=O;Z1、Z2、Z3和Z4是C或N,条件是任何两个N不相邻;W与N和Z一起形成任选取代的五元环或六元环,其被稠合至任选取代的饱和或不饱和环;所述饱和或不饱和环可以包含杂原子,并且是单环或者与单个或多个碳环或杂环相稠合;U是R2、OR2、NR1R2、NR1-(CR12)n-NR3R4或N=CR1R2,其中在N=CR1R2中,R1和R2可以与C一起形成环,条件是U不是H,并且当U是OH、OR2或NH2时,Z1-Z4中的至少一个是N;在各个NR1R2中,R1和R2与N一起可以形成任选取代的环;在NR3R4中,R3和R4与N一起可以形成任选取代的环;R1和R3独立地是H或C1-6烷基;每一个R2是H、或C1-10烷基或C2-10烯基,每一个任选地被卤素、一个或多个非相邻杂原子、碳环、杂环、芳基或杂芳基取代,其中每一个环被任选地取代;或者R2是任选取代的碳环、杂环、芳基或杂芳基;R4是H、C1-10烷基或C2-10烯基,其任选地含有一个或多个选自N、O和S的非相邻杂原子,且任选地被碳环或杂环取代;或者R3和R4与N一起形成任选取代的环;每一个R5是位于环W上任何部位的取代基;且是H、OR2、氨基、烷氧基、酰氨基、卤素、氰基或无机取代基;或者R5是C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-CONHR1,每一个任选地被卤素、羰基或者一个或多个非相邻杂原子取代;或者两个相邻的R5相连形成5-6元任选取代的碳环或杂环,所述环可以被稠合至其它任选取代的碳环或杂环;且n是1-6。
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