[发明专利]双环杂环衍生物及其作为硬脂酰CoA去饱和酶(SCD)抑制剂的用途无效

专利信息
申请号: 200580039666.7 申请日: 2005-09-20
公开(公告)号: CN101083986A 公开(公告)日: 2007-12-05
发明(设计)人: 拉金德·坎博日;傅健民;维什努墨西·库德穆鲁;刘世峰;卡希纳特·萨达拉普雷;纳加斯瑞·柴卡;侯端杰;孙绍毅 申请(专利权)人: 泽农医药公司
主分类号: A61K31/4184 分类号: A61K31/4184;A61K31/5025;C07D487/04;C07D235/08;A61P3/04
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 代理人: 王达佐;韩克飞
地址: 加拿大不列*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要: 发明公开了用于治疗哺乳动物,优选治疗人类的SCD介导的疾病或疾病状态的方法,其中所述方法包括对需要所述方法的哺乳动物给予通式(I)化合物,其中x、y、J、K、L、M、W、V、R2、R3、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8及R8a如本发明定义。本发明还公开了包含通式(I)化合物的药物组合物。
搜索关键词: 双环杂环 衍生物 及其 作为 硬脂 coa 饱和 scd 抑制剂 用途
【主权项】:
1.抑制人硬脂酰CoA去饱和酶(hSCD)活性的方法,其包括将hSCD源与通式(I)化合物,其立体异构体,对映异构体或互变异构体,或立体异构体的混合物,其药物可接受的盐或其前药接触:其中:x和y均独立地是1、2或3;J和K均独立地是N或C(R11);L是N或C(R4);M是-N=或-C(R4)=;W是化学键,-N(R1)C(O)-、-C(O)N(R1)-、-OC(O)N(R1)-、-N(R1)C(O)N(R1)-、-O-、-N(R1)-、-S(O)t-(其中t是0、1或2)、-N(R1)S(O)p-(其中p是1或2)、-S(O)pN(R1)-(其中p是1或2)、-C(O)-、-OS(O)2N(R1)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-N(R1)C(O)O-或-C(R1)2-;V是-N(R1)-、-N(R1)C(O)-、-C(O)-、-C(O)O-、-C(S)-、-C(O)N(R1)-、-S(O)p-(其中p是1或2)、-S(O)pN(R1)-(其中p是1或2)或-C(R10)H-;每一R1独立地选自氢、C1-C12烷基、C2-C12羟基烷基、C4-C12环烃基烷基和C7-C19芳烷基;R2选自C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12羟基烷基、C2-C12羟基烯基、C2-C12烷氧基烷基、C3-C12环烃基、C4-C12环烃基烷基、芳基、C7-C19芳烷基、C3-C12杂环基、C3-C12杂环基烷基、C1-C12杂芳基和C3-C12杂芳基烷基;或者,R2是具有2至4个环的多环结构,其中所述环独立地选自环烃基、杂环基、芳基和杂芳基,并且其中部分或所有的所述环可以彼此稠合;R3选自C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12羟基烷基、C2-C12羟基烯基、C2-C12烷氧基烷基、C3-C12环烃基、C4-C12环烃基烷基、芳基、C7-C19芳烷基、C3-C12杂环基、C3-C12杂环基烷基、C1-C12杂芳基和C3-C12杂芳基烷基;或者,R3是具有2至4个环的多环结构,其中所述环独立地选自环烃基、杂环基、芳基和杂芳基,并且其中部分或所有的所述环可以彼此稠合;每一R4独立地选自氢、氟、氯、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代烷基、氰基、硝基或-N(R9)2;R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均独立地选自氢或C1-C3烷基;或者,R5与R5a一起、R6与R6a一起、或R7与R7a一起、或R8与R8a一起形成氧代基团,但前提是当V是-C(O)-时,R6与R6a一起或R8与R8a一起不形成氧代基团,而其余的R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均独立地选自氢或C1-C3烷基;或者,R5、R5a、R6和R6a之一与R7、R7a、R8和R8a之一一起形成化学键或亚烷基桥,而其余的R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均独立地选自氢或C1-C3烷基;每一R9独立地选自氢或C1-C6烷基;R10是氢或C1-C3烷基;以及R11独立地选自氢、氟、氯、C1-C12烷基或C1-C12烷氧基。
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