[发明专利]磺酰胺化合物

摘要

某些磺酰胺化合物是可以用于治疗CCK1/CCK2介导的疾病的双重CCK1/CCK2抑制剂。

主权项

1、式(I)化合物其中X为C_1-2烷基或者一个键；R¹选自：a)萘基、苯基，所述苯基任选在两个相邻碳原子上与R^f稠合，R^f是具有0或者1个不饱和键并且具有0、1或者2个为羰基的碳成员的直链3元-5元烃基部分，b)Ar⁶-，其中Ar⁶是具有作为连接点的碳原子、具有1个或者2个为-N＝的杂原子并且任选苯并或者吡啶并稠合的6元杂芳基，c)Ar⁵-，其中Ar⁵是具有作为连接点的碳原子、具有1个选自O、S、＞NH和＞NC_1-4烷基的杂原子、具有0或者1个为-N＝的另外杂原子并且任选苯并或者吡啶并稠合的5元杂芳基，d)Ar^6-6-，其中Ar^6-6是具有连接点并且稠合至具有1个或者2个为-N＝的杂原子上的6元杂芳基的苯基，e)Ar^6-5-，其中Ar^6-5是具有连接点并且稠合至5元杂芳基上的苯基或者吡啶基，所述5元杂芳基具有1个选自O、S、＞NH和＞NC_1-4烷基的杂原子并且具有0个或者1个为-N＝的另外杂原子，其中a)～e)各自被0、1、2或者3个R^q取代，R^q独立地选自-C_1-4烷基、羟基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、硝基、氰基、氨基C_1-4烷基、C_1-4烷基氨基C_1-4烷基、二C_1-4烷基氨基C_1-4烷基、HO-C_1-4烷基、C_1-4烷基O-C_1-4烷基、HS-C_1-4烷基、C_1-4烷基S-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基和C_1-4烷基S-；R²选自-H、-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、-C_3-7环烷基和-C_3-7环烯基；R^a独立地选自-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_3-6环烷基、苯基、呋喃基、噻吩基、苄基、吡咯-1-基、-OH、-OC_1-6烷基、-OC_3-6环烷基、-O苯基、-O苄基、-SH、-SC_1-6烷基、-SC_3-6环烷基、-S苯基、-S苄基、氰基、硝基、-N(R^y)R^z(其中R^y和R^z独立地为-H、-C_1-4烷基或者-C_1-6环烷基C_1-4烷基)、-(C＝O)C_1-4烷基、-SCF₃、卤素、三氟甲基、-OCF₃和-COOC_1-4烷基、-COOH，或者，两个相邻的R^a可以另外与连接的碳原子合起来形成选自苯基、吡啶基和嘧啶基的稠合环；另外地，R²和一个R^a可以合起来为-CH₂-或者＞C＝O，从而形成与苯基稠合的环；R^b选自2，4-二氟、2，6-二氟，或者，在2-和3-位上的两个相邻R^b可以合起来形成选自唑、噻唑、噻二唑、[1，3]二氧杂环戊烯和吡嗪的五元或者六元杂环；R^c独立地选自氢、-C_1-4烷基、全卤代C_1-4烷基、单卤代C_1-4烷基、二卤代C_1-4烷基、氨基C_1-4烷基、C_1-4烷基氨基C_1-4烷基、二C_1-4烷基氨基C_1-4烷基、HO-C_1-4烷基、HS-C_1-4烷基、C_1-4烷基S-C_1-4烷基、-C_0-2烷基COOC_1-4烷基、-C_0-2烷基COOH，和-C_0-2烷基CON(R^s)R^t；-COO-C_0-2烷基-环A，和-COO-C_1-2烷基-CON(R^s)R^t；R^s和R^t独立地选自-H、-C_1-4烷基、C_1-6环烷基C_1-4烷基、苯基、被卤素取代的苯基、苄基、被卤素取代的苄基，或者另外地，R^s和R^t与它们连接的氮原子合起来形成吡咯烷、哌啶或者吗啉；环A选自：i)具有作为连接点的碳原子并且具有1个或者2个为-N＝的杂原子的6元杂芳基；ii)5元杂芳基，其具有作为连接点的碳原子、具有1个选自O、S、＞NH和＞NC_1-4烷基的杂原子，并且具有0或者1个为-N＝的另外杂原子；和iii)5元或者6元非芳香杂环，其具有作为连接点的碳原子或者氮原子、具有1个或者2个选自O、S和N的杂原子、具有0个或者1个双键、具有0个或者1个被羰基替换的碳，并且任选被-C_1-4烷基、-OH或者卤素取代；R^d独立地选自氢、-C_1-4烷基、-OH、-OC_1-6烷基、HO-C_1-4烷基、全卤代C_1-4烷基、单卤代C_1-4烷基或者二卤代C_1-4烷基、氨基C_1-4烷基、C_1-4烷基氨基C_1-4烷基、二C_1-4烷基氨基C_1-4烷基、HS-C_1-4烷基、C_1-4烷基S-C_1-4烷基，和任选取代的苯基；或者两个R^d可以合起来为＝O，其中至少一个R^c选自-COOC_1-4烷基、-COO-环A、-COOH、-CON(R^s)R^t和-COOC_1-2烷基CON(R^s)R^t；另外地，一个R^c和一个R^d可以合起来形成双键；及其对映异构体、非对映异构体、水合物、溶剂化物和药学上可接受的盐、酯以及酰胺。