[发明专利]抗菌酰胺大环类IV

摘要

本发明涉及抗菌的酰胺大环类和它们的制备方法，它们在治疗和/或预防疾病中的应用和它们在制备用于治疗和/或预防疾病、特别是细菌感染的药物中的应用。

主权项

1.式(I)化合物，其中R⁷表示下式的基团：或其中R¹是氢或羟基，*是与碳原子的键合位点，R²表示氢，甲基或乙基，R³表示下式的基团：或其中*是与氮原子的键合位点，A表示一个键或苯基，R⁴表示氢，氨基或羟基，R⁵表示下式的基团：其中*是与碳原子的键合位点，R²³表示氢或式*-(CH₂)_n-OH或*-(CH₂)_o-NH₂的基团，其中*是与碳原子的键合位点，n和o彼此独立地是1，2，3或4的数字，m是0或1的数字，R⁸和R¹²彼此独立地表示式*-CONHR¹⁴或*-CH₂CONHR¹⁵的基团，其中*是与碳原子的键合位点，R¹⁴和R¹⁵彼此独立地表示下式的基团：或其中*是与氮原子的键合位点，R^4a表示氢，氨基或羟基，R^5a表示氢，甲基或氨基乙基，R^6a表示氢或氨基乙基，或R^5a和R^6a与它们键合的氮原子一起形成哌嗪环，R^8a和R^12a彼此独立地表示*-(CH₂)_Z1a-OH，*-(CH₂)_Z2a-NHR^13a，*-CONHR^14a或*-CH₂CONHR^15a，其中*是与碳原子的键合位点，Z1a和Z2a彼此独立地是1，2或3的数字，R^13a表示氢或甲基，且R^14a和R^15a彼此独立地表示下式基团，其中*是与氮原子的键合位点，R^4c表示氢，氨基或羟基，R^5c表示氢，甲基或氨基乙基，R^6c表示氢或氨基乙基，kc是0或1的数字，且lc是1，2，3或4的数字，R^9a和R^11a彼此独立地表示氢或甲基，R^10a表示氨基或羟基，R^16a表示下式的基团：，其中*是与氮原子的键合位点，R^4d表示氢，氨基或羟基，R^5d表示氢，甲基或氨基乙基，R^6d表示氢或氨基乙基，kd是0或1的数字，且ld是1，2，3或4的数字，ka是0或1的数字，并且la，wa，xa和ya彼此独立地是1，2，3或4的数字，R⁹和R¹¹彼此独立地表示氢，甲基，*-C(NH₂)＝NH或下式的基团，或其中*是与氮原子的键合位点，R²⁰表示氢或*-(CH₂)_i-NHR²²，其中R²²表示氢或甲基，并且i是1，2或3的数字，R²¹表示氢或甲基，f是数字0，1，2或3，g是1，2或3的数字，并且h是1，2，3或4的数字，或R⁸表示*-(CH₂)_Z1-OH，其中*是与碳原子的键合位点，Z1是1，2或3的数字，并且R⁹表示下式的基团：其中*是与氮原子的键合位点，和h是1，2，3或4的数字，R¹⁰表示氨基或羟基，R¹⁶和R¹⁷彼此独立地表示下式的基团：，或其中*是与氮原子的键合位点，R^4b表示氢，氨基或羟基，R^5b表示氢，甲基或氨基乙基，R^6b表示氢或氨基乙基，或R^5b和R^6b与它们键合的氮原子一起形成哌嗪环，R^8b和R^12b彼此独立地表示*-(CH₂)_Z1b-OH，*-(CH₂)_Z2b-NHR^13b，*-CONHR^14b或*-CH₂CONHR^15b，其中*是与碳原子的键合位点，R^13b表示氢或甲基，且Z1b和Z2b彼此独立地是1，2或3的数字，并且R^14b和R^15b彼此独立地表示下式的基团：，其中*是与氮原子的键合位点，R^4g表示氢，氨基或羟基，R^5g表示氢，甲基或氨基乙基，R^6g表示氢或氨基乙基，kg是0或1的数字，和lg是1，2，3或4的数字，R^9b和R^11b彼此独立地表示氢或甲基，R^10b表示氨基或羟基，kb是0或1的数字，lb，wb，xb和yb彼此独立地是1，2，3或4的数字，R¹⁸和R¹⁹彼此独立地表示氢或下式的基团，或其中*    是与氮原子的键合位点，R^4e  表示氢，氨基或羟基，R^5e  表示氢，甲基或氨基乙基，R^6e  表示氢或氨基乙基，或R^5e和R^6e与它们键合的氮原子一起形成哌嗪环，R^8e和R^12e彼此独立地表示*-(CH₂)_Z1e-OH或*-(CH₂)_Z2e-NHR^13e，其中*是与碳原子的键合位点，R^13e表示氢或甲基，并且Z1e和Z2e彼此独立地是1，2或3的数字，R^9e和R^11e彼此独立地表示氢或甲基，R^10e表示氨基或羟基，ke  是0或1的数字，且le，we，xe和ye彼此独立地是1，2，3或4的数字，其中R¹⁸和R¹⁹不同时为氢，R²⁴表示下式的基团：*-CONHR²⁵，其中*是与碳原子的键合位点，R²⁵表示下式的基团：，或其中*    是与氮原子的键合点，R^4f  表示氢，氨基或羟基，R^5f  表示氢，甲基或氨基乙基，R^6f  表示氢或氨基乙基，或R^5f和R^6f与它们键合的氮原子一起形成哌嗪环，R^8f和R^12f彼此独立地表示*-(CH₂)_Z1f-OH或*-(CH₂)_Z2f-NHR^13f，其中*是与碳原子的键合位点，R^13f表示氢或甲基，且Z1f和Z2f彼此独立地是1，2或3的数字，R^9f和R^11f彼此独立地表示氢或甲基，R^10f表示氨基或羟基，kf  是0或1的数字，且lf，wf，xf和yf彼此独立地是1，2，3或4的数字，d和e彼此独立地是1，2或3的数字，k  是0或1的数字，l，w，x和y彼此独立地是1，2，3或4的数字，当w，x或y等于3时，彼此独立地可以携带羟基，或它的盐、它的溶剂合物或它的盐的溶剂合物中的一种。