[发明专利]用于阿尔茨海默氏病的化合物无效
申请号: | 200580041316.4 | 申请日: | 2005-10-04 |
公开(公告)号: | CN101068781A | 公开(公告)日: | 2007-11-07 |
发明(设计)人: | R·斯莱德;Y·克里莫娃;R·J·霍尔特;A·J·云盖;W·S·韦纳;R·J·沃尔顿;J·A·维拉德森;M·B·安德森;K·扎维茨 | 申请(专利权)人: | 美瑞德生物工程公司 |
主分类号: | C07D209/04 | 分类号: | C07D209/04;A61K31/404 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 顾颂逦 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供了用于治疗神经变性病症,包括阿尔茨海默氏病和痴呆的新化合物。这些化合物具有选自-L-C(=O)OH、-L-CH=CHC(=O)OH、-L-C(=O)NH2、-L-C(=O)NH(C1-3烷基)、-L-C(=O)N(C1-3烷基)2、-L-S(=O)2(C1-3烷基)、-L-S(=O)2NH2、-L-S(=O)2N(C1-3烷基)2、-L-S(=O)2NH(C1-3烷基)、-L-C(=O)NHOH、-L-C(=O)CH2NH2、-L-C(=O)CH2OH、-L-C(=O)CH2SH、-L-C(=O)NHCN、-L-NHC(=O)ORo、-L-C(=O)NHRo、-L-NH(C=O)NHRo、-L-C(=O)N(Ro)2、-L-NH(C=O)N(Ro)2、-L-磺基、-L-(2,6-二氟苯酚)、-L-膦酰基和-L-四唑基的取代基,其中L为连接基。 | ||
搜索关键词: | 用于 阿尔茨海默氏病 化合物 | ||
【主权项】:
1.式I或II的化合物,其药学上可接受的盐和具有这类化合物的药物组合物:式I式II其中R1-R5中的一个或多个独立地选自-L-C(=O)OH、-L-CH=CHC(=O)OH、-L-C(=O)NH2、-L-C(=O)NH(C1-3烷基)、-L-C(=O)N(C1-3烷基)2、-L-S(=O)2(C1-3烷基)、-L-S(=O)2NH2、-L-S(=O)2N(C1-3烷基)2、-L-S(=O)2NH(C1-3烷基)、-L-C(=O)NHOH、-L-C(=O)CH2NH2、-L-C(=O)CH2OH、-L-C(=O)CH2SH、-L-C(=O)NHCN、-L-NHC(=O)ORo、-L-C(=O)NHRo、-L-NH(C=O)NHRo、-L-C(=O)N(Ro)2、-L-NH(C=O)N(Ro)2、-L-磺基、-L-(2,6-二氟苯酚)、-L-膦酰基和-L-四唑基,并且R1-R5中的其它彼此独立地选自氢、羟基、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、-N(C1-3烷基)2、-NH(C1-3烷基)、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-3烷基)、-C(=O)N(C1-3烷基)2、-S(=O)2(C1-3烷基)、-S(=O)2NH2、-S(=O)2N(C1-3烷基)2、-S(=O)2NH(C1-3烷基)、-CHF2、-OCF3、-OCHF2、-SCF3、-CF3、-CN、-NH2和-NO2;R6-R10彼此独立地选自氢、羟基、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、-N(C1-3烷基)2、-NH(C1-3烷基)、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-3烷基)、-C(=O)N(C1-3烷基)2、-S(=O)2(C1-3烷基)、-S(=O)2NH2、-S(=O)2N(C1-3烷基)2、-S(=O)2NH(C1-3烷基)、-CHF2、-OCF3、-OCHF2、-SCF3、-CF3、-CN、-NH2、-NO2、-C(=O)-N-吗啉代、-环己基、-吗啉代、-吡咯烷基、-哌嗪基、-(N-甲基)-哌嗪基、-OCH2-苯基、-吡啶基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、-C(=O)OCH2CH3取代的呋喃基、对-(C(=O)OCH2CH3)-苯基和-O-Si(CH3)2(C(CH3)3);R6-R9中的相邻的两个可以彼此结合成4-7个成员的任选取代的芳基或环烷基环;R11为任选取代的苯基;Ro选自烷基和卤代烷基;且L可以为饱和的,部分饱和的或不饱和的并且选自-(CH2)n-(CH2)n-、-(CH2)nC(=O)(CH2)n-、-(CH2)nNH(CH2)n-、-(CH2)nO(CH2)n-和-(CH2)nS(CH2)n-,其中n各自独立地选自0,1,2,3,4,5,6,7和8,并且其中各个碳可以任选被一个或多个C1-3烷基或C3-6环烷基取代。
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