[发明专利]用作钾通道激活剂的二苯基脲衍生物无效

专利信息
申请号: 200580042066.6 申请日: 2005-12-14
公开(公告)号: CN101287456A 公开(公告)日: 2008-10-15
发明(设计)人: B·H·达尔;P·克里斯托弗森;J·戴姆尼茨 申请(专利权)人: 神经研究公司
主分类号: A61K31/17 分类号: A61K31/17;A61K31/41;A61P11/06
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 顾颂逦
地址: 丹麦巴*** 国省代码: 丹麦;DK
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摘要: 发明涉及二苯基脲衍生物的确定组作为钾通道阻断剂的医学应用,其用于治疗心血管疾病,梗阻性或炎性气道疾病,尿失禁,精神病,癫痫或疼痛,或用于提高其它治疗物质的血脑屏障渗透性。在其它方面,本发明涉及这些化合物在治疗方法中的应用。
搜索关键词: 用作 通道 激活剂 苯基 衍生物
【主权项】:
1.式I代表的二苯基脲衍生物或其可药用盐用于制备药物组合物的应用,其中X代表羟基,羧基,四唑基,噁二唑基或三唑基;R1代表氢,烷基,卤素,卤代烷基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,硝基,氰基,氨基,N-苯基-氨基,N-苯甲酰基-氨基,烷基-羰基-氨基,羧基,烷基-羰基,环烷基-羰基,烷氧基-羰基,氨基-羰基(氨甲酰基),N-烷基-氨基-羰基,N,N-二烷基-氨基-羰基,N-苯基-氨基-羰基,N-苯甲酰基-氨基-羰基,N,N-二烷基-氨基-羰基,N-烷基-N-乙酸氨基-羰基,N-羧基-烷基-氨基-羰基(N-乙酸羧酰胺),苯胺基-羰基,吡咯烷基-羰基,哌啶基-羰基,哌嗪基-羰基,N-烷基-哌嗪基-羰基,氨甲酰基-N-烷基-哌嗪,N,N-二烷基丙烯基-酰胺,氨基-羰基-烷基,N-烷基-氨基-羰基-烷基,N,N-二烷基-氨基-羰基-烷基,氨磺酰基,N-烷基-氨磺酰基,N,N-二烷基氨磺酰基或亚磺酰氨基-N-烷基-哌嗪鎓氯化物,苯基,萘基,吡啶基,呋喃基或噻吩基;或R1代表被下述基团取代一次或两次的苯基:烷基,卤素,卤代烷基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,硝基,氰基,氨基,N-苯基-氨基,N-苯甲酰基-氨基,烷基-羰基-氨基,羧基,烷基-羰基,环烷基-羰基,烷氧基-羰基,氨基-羰基(氨甲酰基),N-烷基-氨基-羰基,N,N-二烷基-氨基-羰基,N-苯基-氨基-羰基,N-苯甲酰基-氨基-羰基,N,N-二烷基-氨基-羰基,N-烷基-N-乙酸氨基-羰基,N-羧基-烷基-氨基-羰基(N-乙酸羧酰胺),苯胺基-羰基,吡咯烷基-羰基,哌啶基-羰基,哌嗪基-羰基,氨甲酰基-N-烷基-哌嗪,N-烷基-哌嗪基-羰基,N,N-二烷基丙烯基-酰胺,氨基-羰基-烷基,N-烷基-氨基-羰基-烷基,N,N-二烷基-氨基-羰基-烷基,氨磺酰基,N-烷基-氨磺酰基,N,N-二烷基氨磺酰基或亚磺酰氨基-N-烷基-哌嗪鎓氯化物;R2代表氢,卤素,卤代烷基,烷氧基,烷氧基-羰基,硝基,卤代苯基,卤代烷基-苯基或卤代烷氧基-苯基;R3代表氢,烷基,卤素,卤代烷基,硝基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,羧基,烷基-羰基,烷氧基-羰基,氨基-羰基,苯甲酰基,乙酰基,苯基,吡啶基;或被烷基、卤素或卤代烷基取代的苯基;且R4代表氢,烷基,卤素,卤代烷基,硝基,羟基,烷氧基,苯基,吡啶基,或被卤代烷基取代的苯基;或R3和R4与它们结合的苯基一起形成萘基;所述药物组合物用于治疗、预防或减轻哺乳动物、包括人的疾病或障碍或病症,所述疾病或障碍或病症是心血管疾病,梗阻性或炎性气道疾病,尿失禁,精神病,癫痫或疼痛。
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