[发明专利]新的姜黄素类似物及其用途

摘要

本发明涉及能起雄激素受体拮抗剂作用的化合物、含所述化合物的药物制剂及其使用方法。此类用途包括但不限于用作抗肿瘤药物，尤其用于治疗癌症例如结肠、皮肤和前列腺癌；和在患有与雄激素有关的病症的患者中诱导雄激素受体拮抗剂活性。与雄激素有关的病症的实例包括但不限于秃发、多毛症、行为障碍、痤疮和其中非常需要抑制精子发生的不受抑制的精子发生。

主权项

1.一种式I或Ia化合物或其药学上可接受的盐：其中：R′和R″各自独立选自H、烷氧基和卤基；R_a和R_b各自独立选自H、烷基和卤基；R₁和R₂各自独立选自H、羟基、烷氧基、硝基、氨基和二烷基氨基；R₃和R₄各自独立选自H、羟基、卤基、烷氧基和-OR₇C(O)R₈，其中R₇为低级亚烷基，且R₈为烷氧基；或R₁和R₃一起为亚烷基二氧基；或R₂和R₄一起为亚烷基二氧基；R₅和R₆各自独立选自H、卤素、硝基和烷氧基；X₁为N，或X₁为与H、烷氧基或硝基键合的C；且X₂为N，或X₂为与H、烷氧基或硝基键合的C；条件是其中排除姜黄素。