[发明专利]从N－叔丁氧羰基－4－氧代哌啶制备N－(4－哌啶基)－N－乙基－苯乙酰胺的方法

摘要

本发明涉及制备式(I)的N－(4－哌啶基)－N－乙基－苯乙酰胺的方法，其中R¹和R²独立地选自：氢、卤素、C_1－4烷基、C_1－4烷氧基、氰基和S(O)₂(C_1－4烷基)。

主权项

1.制备式(I)的N-(4-哌啶基)-N-乙基-苯乙酰胺的方法：其中R¹和R²独立地选自：氢、卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、氰基和S(O)₂(C_1-4烷基)；该方法包括以下步骤：a.在第一合适的溶剂中、在合适的催化剂存在下、在合适的压力和-10至160℃的温度(例如10至80℃)，氢化乙胺和式(II)的化合物(1-叔丁氧羰基-4-哌啶酮)的混合物，以形成式(III)的化合物(1-叔丁氧羰基-4-(N-乙氨基)哌啶)；b.在合适的溶剂(例如醚或芳香族溶剂)中、在-10至160℃的温度(例如10至80℃)，使式(IV)的化合物：与合适的胺偶联剂反应，和在-10至160℃的温度(例如10至80℃)、在合适的溶剂{例如芳香族溶剂、醚(如四氢呋喃或甲基叔丁基醚)或酯(如乙酸乙酯)或两种或多种这些溶剂的混合物}中，使如此形成的产物与式(III)的化合物反应，以形成式(V)的化合物；和，c.在合适的溶剂(例如第二C_1-6脂肪醇)中、在-10至160℃的温度(例如10至80℃)，通过用HCl处理式(V)的化合物，形成式(I)的化合物。