[发明专利]作为M3毒蕈碱受体的吡咯烷衍生物无效
| 申请号： | 200580044736.8 | 申请日： | 2005-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN101087777A | 公开（公告）日： | 2007-12-12 |
| 发明（设计）人： | N·J·普雷斯;S·P·科林伍德 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D413/12;A61K31/4025;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 盐或两性离子形式的式I化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5具有说明书中所指出的含义，其可用于治疗通过毒蕈碱M3受体介导的病症。还描述了含有该化合物的药物组合物和制造该化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 m3 毒蕈 受体 吡咯烷 衍生物 | ||
【主权项】：
1.盐或两性离子形式的式I化合物![]()
其中R1和R3各自独立地是C3-C15-碳环基团或者具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-元杂环基团；R2是氢、羟基或者任选被羟基取代的C1-C4-烷基；或者-CR1R2R3一起构成下式基团![]()
其中Ra是键、-O-、-S-、-CH2-、-CH＝CH-、-CH2-CH2-、氨基或-N(CH3)-，Rb是氢、羟基或者任选被羟基取代的C1-C4-烷基；R4是C1-C4-烷基；R5是被-CO-O-R6或-CO-NH-R6取代的C1-烷基，或者R5是被-O-CO-R6、-CO-O-R6、-NH-CO-R6或-CO-NH-R6取代的C2-C10-烷基，或者R5是任选被-R7或-R8取代的C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基；R6是C3-C15-碳环基团或者具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子5-至12-元杂环基团，或者R6是C1-C10-烷基，其任选地被C1-C10-烷氧基、-O-R7、C3-C15-碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-元杂环基团取代；R7是5-至12-元杂环基团，具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子；R8是C3-C15-碳环基团。
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