[发明专利]对映体富集的吲哚啉-2-羧酸的制备方法有效
| 申请号： | 200580045164.5 | 申请日： | 2005-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN101090886B | 公开（公告）日： | 2011-05-18 |
| 发明（设计）人： | 安德里亚斯·翰德里克斯·玛丽亚·德弗里斯;约翰内斯·乔纳斯·德弗里斯;弗里斯科·伯纳德斯·简·范阿斯玛;本·德兰格;丹尼尔·米恩科;戴维·约翰·赫耶特;彼得·约翰尼斯·多米尼克斯·马尔斯 | 申请（专利权）人： | 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人： | 李剑 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明涉及对映体富集的可选取代的吲哚啉-2-羧酸或其盐的制备方法，其中对映体富集的手性邻位-X-取代的苯丙氨酸化合物(其中X是离去基团)进行环化反应，优选在低于大约140℃的温度下进行，由此形成对映体富集的可选取代的手性吲哚啉-2-羧酸化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 富集 吲哚 羧酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.对映体富集的可选取代的式(1)的吲哚啉-2-羧酸或其盐的制备方法，![]()
式中，Y为羟基、取代或未取代的具有1-10个碳原子的烷氧基、取代或未取代的芳氧基、或胺基；Z表示芳基上的一个或更多个取代基，选自氢、羟基、可选取代的环状或非环状的具有1-10个碳原子的脂族基、可选取代的具有1-10个碳原子的脂族杂环基、可选取代的芳基、可选取代的杂芳基、可选取代的具有1-10个碳原子的烷氧基、卤原子、胺基、硝基、羧酸基、羧酸酯基、羧酸酰胺基、腈基或三氟甲基，其中使对映体富集的式(2)的手性邻位-X-取代的苯丙氨酸化合物或其盐在低于140℃的温度下进行环化，![]()
形成对映体富集的式(1)的手性吲哚啉-2-羧酸化合物，式中Y和Z的定义如上所述，X是离去基团。
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