[发明专利]HIV-1壳体形成的抑制剂：取代芳基氨甲基噻唑脲及其类似物无效
| 申请号： | 200580045290.0 | 申请日： | 2005-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN101115528A | 公开（公告）日： | 2008-01-30 |
| 发明（设计）人： | A·阿加瓦尔;陈曦;M·德士潘德;M·萨默斯 | 申请（专利权）人： | 艾其林医药公司;马里兰大学 |
| 主分类号： | A61P31/12 | 分类号： | A61P31/12;A61K31/381;A61K31/426;A61K31/4353 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 | 代理人： | 黄威 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本文提供了取代芳基氨甲基噻唑脲及其类似物，它们充当病毒壳体形成包括HIV壳体形成的抑制剂。总的来说，本文所述的病毒壳体形成抑制剂是式(I)的化合物，其中A是式(a)或(b)的基团，其中变量A、R1、R2、R3、R4、X、Y、Z、A5、A6、A7、R8、R9、R12和R13在本文中定义。本文提供了包含这类化合物的药物组合物和治疗受含有壳体的病毒感染的动物的方法。本文还提供了使用这类化合物治疗受HIV病毒感染的人类患者和降低AIDS死亡率的方法。 | ||
| 搜索关键词： | hiv 壳体 形成 抑制剂 取代 芳基氨 甲基 噻唑 及其 类似物 | ||
【主权项】：
1.具有下式的化合物或其可药用盐，![]()
其中A是式(a)或(b)的基团![]()
其中：X、Y和Z各自独立地为N、NR、S、O或CR’，其中X、Y和Z中至少一个是N、NR、S或O；或R是氢、C1-C4烷基或C2-C4链烯基；每个R’独立地为氢、卤素、羟基、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、单-或二-(C1-C4烷基)氨基、C2-C4烷酰基、C2-C4烷氧基羰酰基、C1-C2卤烷基或C1-C2卤代烷氧基；或当X为NR或CR’时，X可以与R2一起形成5至7元杂环，其是部分不饱和的或芳族的，并被0至3个独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、氧基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、单-和二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C2卤烷基和C1-C2卤代烷氧基的取代基取代；R1是氢，或R1是C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、(C3-C7环烷基)C0-C2烷基、(杂环烷基)C0-C2烷基或(苯基)C0-C2烷基，它们各自被0至3个独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、氧基、-(C＝O)NH2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷酰基、单-和二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C2卤烷基和C1-C2卤代烷氧基的取代基取代；或R2是氢，或R2是C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、(C3-C7环烷基)C0-C2烷基、(杂环烷基)C0-C2烷基或(苯基)C0-C2烷基，它们各自被0至3个独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、氧基、-(C＝O)NH2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷酰基、单-和二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C2卤烷基和C1-C2卤代烷氧基的取代基取代；或R1和R2一起形成单环或双环杂环，该杂环是饱和的、部分饱和的或芳族的，并被0至3个独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、氧基、-(C＝O)NH2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷酰基、单-和二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C2卤烷基和C1-C2卤代烷氧基的取代基取代；或R2可以与X结合；R3和R4独立地为氢、卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、单-或二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C2卤烷基或C1-C2卤代烷氧基。A5是N或CR5；A6是N或CR6；A7是N或CR7；其中A5、A6和A7中不超过一个是氮。R5是氢、卤素、羟基、氰基、氨基、直链C1-C4烷基、直链C1-C4烷氧基、单-或二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C2卤烷基或C1-C2卤代烷氧基；或R5与R6连接形成苯基环或具有1至3个独立地选自N、O和S的杂原子的5-或6-元杂芳基环，它们各自被0至3个独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、-(C＝O)NH2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷酰基、单-和二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C2卤烷基和C1-C2卤代烷氧基的取代基取代；R6和R7独立地为(i)氢、卤素、羟基、氰基、氨基或硝基，或(ii)C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷酰基、(C3-C7环烷基)C0-C2烷基、(杂环烷基)C0-C2烷基、(苯基)C0-C2烷基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C2卤烷基或C1-C2卤代烷氧基；它们各自被0至3个独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、氧基、-(C＝O)NH2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷酰基、单-和二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C2卤烷基和C1-C2卤代烷氧基的取代基取代；或(iii)含有1或2个独立地选自N、S和O的杂原子的5元杂芳基；或R5与R6相连；或R6和R7相连形成苯基环或具有1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的5-或6-元杂芳基环，它们各自被0至3个独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、-(C＝O)NH2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷酰基、单-和二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C2卤烷基和C1-C2卤代烷氧基的取代基取代；R8和R9独立地为氢、卤素、羟基、氰基、氨基、直链C1-C4烷基、直链C1-C4烷氧基、单-或二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C2卤烷基或C1-C2卤代烷氧基；R12是氢、C1-C6烷基或(C3-C7环烷基)C0-C4烷基；且R13是0至2个独立地选自卤素、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基。
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