[发明专利]杂芳族葡糖激酶激活剂无效
| 申请号： | 200580046206.7 | 申请日： | 2005-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN101137631A | 公开（公告）日： | 2008-03-05 |
| 发明（设计）人： | L·杰佩森;M·克里斯蒂安森 | 申请（专利权）人： | 转化技术制药公司 |
| 主分类号： | C07D277/46 | 分类号： | C07D277/46;C07D277/54;A61K31/426;A61P3/10 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 胡国群 |
| 地址： | 美国北*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明描述了式(I)的2，3－二取代的N－杂芳族丙酰胺类，其中在3－位的取代是任选取代的苯基环，并且在2－位的取代是烷基或者环烷基；包含它的药物组合物；及其使用方法。所述丙酰胺类是用于治疗II型糖尿病的葡糖激酶激活剂。 | ||
| 搜索关键词： | 杂芳族 葡糖 激酶 激活剂 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物：![]()
其中，*标明不对称原子；R1选自H、Cl、F、Br、I、NH2、-NHOH、-CN、-NO2、C1-6烷基、-OR5、-C(O)OR6、全氟-C1-6烷基、C1-6烷基-S-、全氟-C1-6烷基-S-、C1-6烷基-SO2-、全氟-C1-6烷基-SO2-、C1-6烷氧基-C1-6烷基-SO2-、C1-6烷基-S(O)-和-SO2NR13R14；R2选自H、Cl、F、Br、I、NH2、-NHOH、-CN、-NO2、C1-6烷基、-OR5、-C(O)OR6、全氟-C1-6烷基、C1-6烷基-S-、全氟-C1-6烷基-S-、C1-6烷基-SO2-、C3-6环烷基-SO2-、全氟-C1-6烷基-SO2-、C1-6烷氧基-C1-6烷基-SO2-、C1-6烷基-S(O)-和-SO2NH2；R3选自C3-7环烷基和C2-4烷基；环A是单取代的或二取代的5-6元杂芳族环，其由所显示的C＝N以及碳原子和选自S(O)p、O和N的0-2个杂原子组成；当环A是单取代的时；取代基选自：-CHO；-SCN；-(CH2)n-C3-8环烷基；-(CH2)n-芳基；-(CH2)n-由碳原子和1-3个选自S(O)p、O和N的杂原子组成的5-10元杂环；-(CH2)n-由碳原子和1-3个选自S(O)p、O和N的杂原子组成的5-10元杂芳基；-(CH2)n-C(O)R7；-(CH2)n-OC(O)R7；-(CH2)n-S(O)pR7；-(CH2)m-S(O)p-(CH2)n-C3-8环烷基；-(CH2)m-S(O)p-(CH2)n-芳基；-(CH2)m-S(O)p-(CH2)n-由碳原子和1-3个选自S(O)p、O和N的杂原子组成的5-10元杂环；-(CH2)m-S(O)p-(CH2)n-由碳原子和1-3个选自S(O)p、O和N的杂原子组成的5-10元杂芳基；-(CH2)m-S(O)p-(CH2)n-NR10R11；-(CH2)m-S(O)p-(CH2)n-C(O)NR10R11；-(CH2)m-S(O)p-(CH2)n-C(O)OR7；-(CH2)m-S(O)p-(CH2)n-C(O)OH；-O-(CH2)n-C3-8环烷基；-O-(CH2)n-芳基；-O-(CH2)n-由碳原子和1-3个选自S(O)p、O和N的杂原子组成的5-10元杂环；-O-(CH2)n-由碳原子和1-3个选自S(O)p、O和N的杂原子组成的5-10元杂芳基；-S(O)p-(CH2)n，-S(O)2-N10R11；-NR8R9；和-NHC(O)R7；其中这些取代基中的每一个被0-2个R12取代并且条件是R8和R9不能都是H；当环A是二取代的时；取代基可以选自：Cl；F；Br；I；-CN；-NO2；CF3；-SCN；-CHO；C1-8烷基；-(CH2)n-C3-8环烷基；-(CH2)n-芳基；-(CH2)n-由碳原子和1-3个选自S(O)p、O和N的杂原子组成的5-10元杂环；-(CH2)n-由碳原子和1-3个选自S(O)p、O和N的杂原子组成的5-10元杂芳基；-(CH2)m-S(O)p-(CH2)n-NR10R11；-(CH2)m-S(O)p-(CH2)n-C(O)NR10R11；-(CH2)m-S(O)p-(CH2)n-C(O)OR7；-(CH2)m-S(O)p-(CH2)n-C(O)OH；-(CH2)n-C(O)R7；-(CH2)n-C(O)OR7；-(CH2)n-C(O)OH；-(CH2)n-OC(O)R7；-(CH2)n-S(O)pR7；-(CH2)m-S(O)p-(CH2)n-C3-8环烷基；-(CH2)m-S(O)p-(CH2)n-芳基；-(CH2)m-S(O)p-(CH2)n-由碳原子和1-3个选自S(O)p、O和N的杂原子组成的5-10元杂环；-(CH2)m-S(O)p-(CH2)n-由碳原子和1-3个选自S(O)p、O和N的杂原子组成的5-10元杂芳基；-(CH2)n-OH；-(CH2)n-OR7；-O-(CH2)n-C3-8环烷基；-O-(CH2)n-芳基；-O-(CH2)n-杂环基；-O-(CH2)n-由碳原子和1-3个选自S(O)p、O和N的杂原子组成的5-10元杂芳基；-S(O)2-NR10R11；-(CH2)n-NR8R9；和-NHC(O)R7；其中这些取代基中的每一个被0-2个R12取代；R5，在每次出现时，独立地选自H、C1-6烷基和全氟-C1-6烷基；R6，在每次出现时，独立地为C1-6烷基；R7，在每次出现时，独立地选自C1-8烷基和C3-8环烷基；R8，在每次出现时，独立地选自H、C1-8烷基、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-C(O)OH、芳基以及由碳原子和1-3个选自S(O)p、O和N的杂原子组成的5-10元杂芳基；R9，在每次出现时，独立地选自H、C1-8烷基、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-C(O)OH、芳基以及由碳原子和1-3个选自S(O)p、O和N的杂原子组成的5-10元杂芳基；备选地，R8和R9与它们所连接的氮一起形成5-6元杂环，所述杂环由R8和R9所连接的氮原子以及碳原子和0-2个选自S(O)p、O和N的杂原子组成；R10，在每次出现时，独立地选自H；C1-6烷基；-(CH2)n-OH；-(CH2)n-C(O)OH；-(CH2)n-C3-8环烷基；-(CH2)n-芳基；-(CH2)n-由碳原子和1-3个选自S(O)p、O和N的杂原子组成的5-10元杂环；-(CH2)n-由碳原子和1-3个选自S(O)p、O和N的杂原子组成5-10元杂芳基；-(CH2)n-NHR7；和-(CH2)n-NR7R7；R11，在每次出现时，独立地选自H；C1-6烷基；-(CH2)n-OH；-(CH2)n-C(O)OH；-(CH2)n-C3-8环烷基；-(CH2)n-芳基；-(CH2)n-由碳原子和1-3个选自S(O)p、O和N的杂原子组成的5-10元杂环；-(CH2)n-由碳原子和1-3个选自S(O)p、O和N的杂原子组成的5-10元杂芳基；-(CH2)n-NHR7；和-(CH2)n-NR7R7；备选地，R10和R11与它们所连接的氮一起形成5-6元杂环，所述杂环由R10和R11所连接的氮原子以及碳原子和0-2个选自S(O)p、O和N的杂原子组成；并且其中如此形成的杂环被0-2个R12取代；R12，在每次出现时，独立地选自C1-6烷基、Cl、F、Br、I、NO2、-CN、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-C(O)OH、-(CH2)n-C(O)OR、NR8R9、NHS(O)2CH3、S(O)2CH3和S(O)2NH2；R13，在每次出现时，独立地选自H和C1-4烷基；R14，在每次出现时，独立地选自H和C1-4烷基；p，在每次出现时，选自0、1和2；n，在每次出现时，独立地选自0、1、2、3、4、5和6；并且m，在每次出现时，独立地选自0、1和2。
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