[发明专利]新颖的二环杂环化合物、它们的制备方法及含有它们的组合物

摘要

本发明提供了新颖的二环杂环化合物，含有这些杂环化合物的组合物，制备该杂环化合物的方法，以及使用这些杂环化合物治疗与例如细胞增殖、炎症、糖苷酶表达、或基底膜蛋白聚糖低表达有关的各种病症和疾病的方法。

主权项

1.具有下式的化合物：或其盐、前药、非对映异构体混合物、对映异构体、互变异构体、外消旋混合物或者它们的任意组合，其中：Y1是＞NR5、-C≡C-、＞O、或者6-元环和R1之间的直接键；其中当Y1是＞NR5时，NR5R1是任选含有1或2个另外的选自＞O、＞S或＞N-中的杂原子的5-、6-、或7-元杂环，其中NR5R1任选被1、2、或3个独立地选自烷基、烷氧基、或卤代烷基、或者羟基、卤素、或氰基中的取代基取代，其中所述烷基、烷氧基、或卤代烷基中的任何一个具有至多10个碳原子；R1是被取代或未被取代的芳基、杂环基、或杂芳基，其中的任何一个具有至多12个碳原子；其中任何一个杂芳基或杂环基含有至少一个选自＞O、＞N-、＞S、＞NR6、＞SO2、或＞CO中的杂原子或杂基团；R2是被取代或未被取代的烷基、卤代烷基、芳基、或杂芳基，其中的任何一个具有至多12个碳原子；其中任何一个杂芳基含有至少一个选自＞O、＞N-、＞S、或＞NR6中的杂原子或杂基团；R3和R4独立地选自被取代或未被取代的烷基或者被取代或未被取代的芳基，其中的任何一个具有至多12个碳原子；R5是被取代或未被取代的具有至多12个碳原子的烷基、或者氢；任何一个R1、R2、R3、R4和R5任选被至少一个独立地选自下述的基团取代：1)烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、NR6R7、-CO2R6、-COR8、-CONR6R7、-SO2R8和-SO2NR6R7、NHSO2R8、或NHCOR8，其中的任何一个具有至多10个碳原子；或者2)卤素、羟基、或氰基；R6和R7独立地选自具有至多10个碳原子的烷基或芳基、或者氢；以及R8是具有至多10个碳原子的烷基或芳基。