[发明专利]适合治疗对多巴胺D3受体调节产生反应的疾病的三唑化合物

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其生理上可耐受的酸加成盐，其中n为1或2，Ar为C连接的1，2，4-三唑基，并且在其余的碳原子上带有基团R¹，在其中一个氮原子上带有基团R^1a；R¹为氢、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₄烷氧基甲基、氟代C₁-C₆烷基、氟代C₃-C₆环烷基、氟代C₁-C₄烷氧基甲基、或任选取代的苯基或者5元或6元杂芳基；R^1a为氢或C₁-C₄烷基；R²为C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、氟代C₁-C₆烷基或氟代C₃-C₆环烷基。本发明还涉及包含至少一种式(I)三唑化合物和/或其至少一种生理上可耐受的酸加成盐的药物组合物，还涉及治疗对多巴胺D₃受体拮抗剂或多巴胺D₃激动剂产生有益反应的疾病的方法，所述方法包括给予有需要的患者有效量的至少一种式(I)三唑化合物或其生理上可耐受的酸加成盐。

主权项

1.具有下式I的三唑化合物及其生理上可耐受的酸加成盐，其中n为1或2；Ar为C连接的1，2，4-三唑基，并且在其余的碳原子上带有基团R¹，在其中一个氮原子上带有基团R^1a；R¹为氢、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₄烷氧基甲基、氟代C₁-C₆烷基、氟代C₃-C₆环烷基、氟代C₁-C₄烷氧基甲基、苯基或者5元或6元杂芳基，其中苯基和杂芳基可以未被取代或者被1、2、3或4个彼此独立选自以下的R^a取代:卤素、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₄烷氧基-C₁-C₄-烷基、氟代C₁-C₄烷基、CN、NO₂、OR³、NR³R⁴、C(O)NR³R⁴、O-C(O)NR³R⁴、SO₂NR³R⁴、COOR⁵、SR⁶、SOR⁶、SO₂R⁶、O-C(O)R⁷、COR⁷或C₃-C₅环烷基甲基，其中苯基和杂芳基还可以带有苯基或者芳族5元或6元C连接的杂芳族基团，所述杂芳族基团包含1个作为环原子的氮原子和另外的0、1、2或3个彼此独立选自O、S和N的杂原子，其中最后2个提到的基团可以带有1、2、3或4个上述基团R^a；R^1a为氢或C₁-C₄-烷基；R²为C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、氟代C₁-C₆烷基或氟代C₃-C₆环烷基；R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷彼此独立地为H，任选被OH、C₁-C₄烷氧基或苯基取代的C₁-C₆烷基，C₁-C₄卤代烷基或苯基，其可以带有1、2或3个选自以下的基团:C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、NR^3aR^4a、CN、C₁-C₂氟烷基和卤素，其中R^3a和R^4a彼此独立地为H，任选被OH、C₁-C₄烷氧基或苯基取代的C₁-C₆烷基，C₁-C₄卤代烷基或苯基，其可以带有1、2或3个选自以下的基团:C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、氨基、NH(C₁-C₄烷基)和N(C₁-C₄烷基)₂，R⁴也可为基团COR⁸，其中R⁸为氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或苯基，其可以带有1、2或3个选自以下的基团:C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、NR³R⁴、CN、C₁-C₂氟烷基和卤素，R³和R⁴可以与它们所连接的氮原子一起形成N连接的5元或6元饱和杂环，该杂环可包含1个氧原子或另外1个作为环原子的氮原子，并且可以带有1、2、3或4个C₁-C₆烷基。