[发明专利]作为甘氨酸转运体1(GlyT－1)抑制剂用于治疗神经学和神经精神病学障碍的[4－(杂芳基)哌嗪－1－基]－(2,5－取代的－苯基)甲酮衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)化合物及其可药用酸加成盐，其中R¹是－OR^I’、－SR^1’或杂环烷基；R^1’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或－(CH₂)_n－环烷基；R²是－S(O)₂－低级烷基、－S(O)₂NH－低级烷基、NO₂或CN；X¹是CR³或N；X²是CR^3’或N；R³/R^3’彼此独立地是氢、卤素、低级烷基、CN、NO₂、－S(O)₂－苯基、－S(O)₂－低级烷基、－S(O)₂－吡啶－2、3或4－基、任选地被1或2个选自NO₂或卤素的取代基所取代的苯基，或者是被卤素取代的低级烷基，或者是－C(O)－低级烷基；n是0、1或2。已发现通式I化合物是甘氨酸转运体1(GlyT－1)的良好抑制剂。它们可用于治疗精神分裂症。

主权项

1.通式I化合物及其可药用酸加成盐其中R¹是-OR¹’、-SR¹’或杂环烷基；R¹’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或-(CH₂)_n-环烷基；R²是-S(O)₂-低级烷基、-S(O)₂NH-低级烷基、NO₂或CN；X¹是CR³或N；X²是CR³’或N；R³/R³’彼此独立地是氢、卤素、低级烷基、CN、NO₂、-S(O)₂-苯基、-S(O)₂-低级烷基、-S(O)₂-吡啶-2、3或4-基、任选地被1或2个选自NO₂或卤素的取代基所取代的苯基，或者是被卤素取代的低级烷基，或者是-C(O)-低级烷基；n是0、1或2。