[发明专利]新型4－氨基－噻吩并[3,2－c]吡啶－7－羧酸酰胺

摘要

本发明涉及新的式(I)的4－氨基－噻吩并[3，2－c]吡啶－7－羧酸酰胺，以及它们的药用盐和酯，所述式(I)化合物是KDR和/或FGFR激酶的选择性抑制剂。这些化合物及它们的药用盐是抗增殖剂，所述抗增殖剂可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺、结肠、肺和前列腺的实体瘤。本发明还公开了含有这些化合物的药物组合物或药剂，用于制备它们的方法和使用这些化合物治疗癌症的方法。

主权项

1.一种式I的化合物：其中R¹选自低级烷基，和被OR³、NR³R⁴、S(O)_nR³、环烷基、取代的环烷基、杂环、取代的杂环、杂芳基或者取代的杂芳基取代的低级烷基；R²选自H，低级烷基，和被OR⁵、OC(O)R⁵、NR⁵R⁶、S(O)_nR⁵、芳基、取代的芳基、环烷基、取代的环烷基、杂环、取代的杂环、杂芳基或者取代的杂芳基取代的低级烷基；R³和R⁴独立地选自H，低级烷基，被芳基、稠合到杂环或取代的杂环上的芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、环烷基、取代的环烷基、杂环、或者取代的杂环取代的低级烷基，芳基，稠合到杂环或取代的杂环上的芳基，取代的芳基，杂芳基，稠合到杂环或取代的杂环上的杂芳基，取代的杂芳基，杂环，稠合到芳基上的杂环，环烷基和取代的环烷基，或者，备选地，基团NR³R⁴可以独立地形成含有总共3至7个原子的环，所述的环原子除R³和R⁴所结合的氮之外还包含碳环原子，所述的碳环原子任选被一个或多个另外的杂原子代替，并且所述的环原子任选被一个或多个选自低级烷基、＝O、OR⁷、COR⁷、CO₂R⁷、CONR⁷R⁸、SO_nR⁷和SO₂NR⁷R⁸的基团取代；R⁵和R⁶独立地选自H，低级烷基，和被OR⁷、NR⁷R⁸、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环、环烷基、取代的环烷基取代的低级烷基，或者，备选地，基团NR⁵R⁶可以独立地形成含有总共3至7个原子的环，所述的环原子除R⁵和R⁶所结合的氮之外还包含碳环原子，所述的碳环原子任选被一个或多个另外的杂原子代替，并且所述的环原子任选被一个或多个选自低级烷基、＝O、OR⁷、NR⁷R⁸、COR⁷、CO²R⁷、CONR⁷R⁸、SO_nR⁷和SO₂NR⁷R⁸的基团取代；R⁷和R⁸独立地选自H，和低级烷基，或者，备选地，基团NR⁷R⁸可以独立地形成含有总共3至7个原子的环，所述的环原子除R⁷和R⁸所结合的氮之外还包含碳环原子，所述的碳环原子任选被一个或多个另外的杂原子代替，并且所述的环原子任选被一个或多个选自低级烷基、＝O或OR⁹的基团取代；R⁹是H或低级烷基；并且n是0、1或2；其中，取代的芳基和取代的杂芳基是被一个或多个独立地选自低级烷基、OR⁷、NR⁷R⁸、COR⁷、CO₂R⁷、CONR⁷R⁸、SO₂NR⁷R⁸、SO_nR⁷、CN、NO₂和卤素的基团取代的芳基和杂芳基；并且取代的环烷基和取代的杂环是被一个或多个独立地选自低级烷基、＝O、OR⁷、NR⁷R⁸、COR⁷、CO₂R⁷、CONR⁷R⁸、SO₂NR⁷R⁸、SO_nR⁷和CN的基团取代的环烷基和杂环；或其药用盐或酯。