[发明专利]治疗活性的α－MSH类似物有效
| 申请号： | 200580051680.9 | 申请日： | 2005-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN101273059A | 公开（公告）日： | 2008-09-24 |
| 发明（设计）人： | 托马斯·恩格尔布雷希特·诺克尔德·约纳森;瑟伦·尼尔森;约尔延·弗洛基尔;比亚内迪尤·拉尔森 | 申请（专利权）人： | 阿克申制药公司 |
| 主分类号： | C07K14/685 | 分类号： | C07K14/685;A61K38/34;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京银龙知识产权代理有限公司 | 代理人： | 钟晶 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 本发明描述了α－促黑素细胞激素(α－MSH)的肽类似物，所述肽类似物与天然α－MSH肽相比具有提高的功效。与α－MSH相比，α－MSH类似物表现出提高的抗炎效果以及提高的防止局部缺血情况的能力。本发明进一步公开了该肽用于制备药物组合物的用途，和药物组合物，所述药物组合物用于治疗或预防哺乳动物的一个或多个器官的组织的病况。 | ||
| 搜索关键词： | 治疗 活性 msh 类似物 | ||
【主权项】：
1. 总计为12～19个氨基酸残基的肽，所述肽包括如下氨基酸序列：X-Aa1-Aa2-Aa3-Aa4-Aa5-Y-Aa6-Aa7-Z其中X包括6个氨基酸残基R1-R2-R3-R4-R5-R6，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6可以独立地是Lys或Glu，和其中Y包括选自His-Phe-Arg、His-(D-Phe)-Arg、His-Nal-Arg和His-(D-Nal)-Arg的氨基酸序列，和其中Z包括选自Lys-Pro-Val和Lys-Pro-(D-Val)的氨基酸序列，和其中Aa1、Aa2、Aa3、Aa4、Aa5、Aa6和Aa7可以独立地是任何一种天然或非天然氨基酸残基或者缺失，和其中所述肽的羧基端是-C(＝O)-B1，其中B1选自OH、NH2、NHB2、N(B2)(B3)、OB2和B2，其中B2和B3独立地选自可以被取代的C1-6烷基、可以被取代的C2-6链烯基、可以被取代的C6-10芳基、可以被取代的C7-16芳烷基和可以被取代的C7-16烷基芳基；和其中所述肽的氨基端是(B4)HN-、(B4)(B5)N-或(B6)HN-，其中B4和B5独立地选自H、可以被取代的C1-6烷基、可以被取代的C2-6链烯基、可以被取代的C6-10芳基、可以被取代的C7-16芳烷基和可以被取代的C7-16烷基芳基；B6是B4-C(＝O)-。
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