[发明专利]包含经修饰的免疫刺激性二核苷酸的基于寡核苷酸的化合物之免疫刺激特性

摘要

本发明涉及作为免疫刺激剂的寡核苷酸在免疫治疗应用中的治疗用途。更特别的，本发明提供一种免疫刺激性寡核苷酸，所述寡核苷酸在用于产生免疫应答或者用于治疗需要免疫刺激的患者的方法中使用。本发明的免疫刺激性寡核苷酸优选的包括新嘌呤。本发明的免疫刺激性寡核苷酸还包括至少两个寡核苷酸，所述至少两个寡核苷酸在其3′端、核苷间联结或者官能化的核碱基或者糖处与非核苷酸接头连接，其中至少一个寡核苷酸是免疫刺激性寡核苷酸并具有易接近的5′端。

主权项

1.一种免疫刺激性寡核苷酸，具有来自下列组的结构：5’-TCTGTR’GTTC1U1-X-U1C1TTGR’TGTCT-5’；5’-CTGTR’GTTCTC-X-CTCTTGR’TGTC-5’；5’-CTGTR’GTTCU1C1-X-C1U1CTTGR’TGTC-5’；5’-CTGTR’GTTC1U1C1-X-C1U1C1TTGR’TGTC-5’；5’-TCTGTR’GTTCT-X-CGTTCGAACGT-5’；5’-TCTGTR’GACAG-X-GACAGR’TGTCT-5’；5’-TCTGTR’GACA1G1-X-G1A1CAGR’TGTCT-5’；5’-TCAGTR’GTTAG-X-GATTGR’TGACT-5’；5’-TCAGTR’GACTG-X-GTCAGR’TGACT-5’；5’-TR’GTR’GAR’GAT-X-TAGR’AGR’TGR’T-5’；5’-TR’GTR’GTAGTA-X-ATGATGR’TGR’T-5’；5’-TR’GAAR’GTTCT-X-TCTTGR’AAGR’T-5’；和5’-TR’GTAR’GTACT-X-TCATGR’ATGR’T-5’，其中R’＝1-(2’-脱氧-β-D-呋喃核糖基)-2-氧代-7-脱氮-8-甲基-嘌呤；A1/C1/G1/U1＝2’-O-甲基-核糖核苷酸；R＝2’-脱氧-7-脱氮鸟苷；而X＝甘油接头。