[发明专利]新的苯甲酰胺类化合物及其制法和药物用途

摘要

本发明公开了通式I的新的苯甲酰胺类化合物，以及它们的互变异构体、对映体、非对映体和生理上可接受的盐。这些化合物在与肿瘤的治疗过程中的用途，还涉及其用于治疗的方法，以及含有所述化合物的药物组合物。

主权项

1.如式I的化合物式中：X表示O、S、NHR1表示氢、C_1-4低级烷基、C_3-8环烷基n表示0-2的整数R2表示氢、C_1-4低级烷基、C_3-8环烷基；若n＝2，则R2可在任一相连碳原子上独立为氢、C_1-4低级烷基、C_3-8环烷基Ar表示苯基、萘基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基R3表示在芳环的邻、间、对位有0～3相同或不同的如下基团：C_1-4低级烷基、C_3-8环烷基、苯基、苄基、羟基、C_1-4低级烷氧基、C_3-8环烷氧基、C_1-4低级烷氧羰基、C_3-8环烷氧羰基、苯氧基、苄氧基、C_1-4低级烷基酰氧基、C_3-8环烷基酰氧基、氨基、一或二-C_1-4低级烷基氨基、一或二-C_3-8环烷基氨基、苯氨基、苄氨基、C_1-4低级烷基羧酰氨基、C_3-8环烷基羧酰氨基、卤取代苯甲酰氨基、C_1-4低级酰基、C_3-8环烷基酰基、苯甲酰基、羧基、巯基、氰基、卤素、硝基、C_1-4低级羟基烷基、(苯基羟基)甲基、-C(O)-R4或-SO₂-R4，其中R4表示氨基、一或二C_1-4低级烷基氨基、一或二-C_3-8环烷基氨基、卤取代苯基氨基、N-吡咯烷基、N-哌啶基、N-吗啉基、N-哌嗪基、N-硫代吗啉基，或者，相邻碳原子上的两个R3结合在一起，共同形成5-7元碳环m表示0-3的整数Y表示氢、羟基、巯基、氨基、C_1-4低级烷基、C_3-8环烷基、C_1-4低级烷氧基、C_3-8环烷氧基、C_1-4低级烷基酰氧基、C_3-8环烷基酰氧基、C_1-4低级烷氧羰基、C_3-8环烷氧羰基、一或二-C_1-4低级烷基氨基、一或二-C_3-8环烷基氨基、C_1-4低级烷基羧酰氨基、C_3-8环烷基羧酰氨基A-B-D-可以取代在4-位或5-位，其中D表示O、S、NH、NR5，R5可以是C_1-4低级烷基、C_3-8环烷基B表示羰基(-CO-)、磺酰基(-SO₂-)A表示C_1-4低级烷基、C_3-8环烷基、R6、R7、R8、R9各自独立为C_1-4低级烷基、C_3-8环烷基、乙烯基(CH₂＝CH-)、丙烯(CH₃-CH＝CH-)、乙酰基、羧基、C_1-4低级烷氧羰基、C_3-8环烷氧羰基、氨甲酰基、一或二C_1-4低级烷基氨甲酰基、一或二-C_3-8环烷基氨甲酰基、-CH₂-R10，其中R10表示羟基、氨基、C_1-4低级烷氧基、C_3-8环烷氧基、一或二-C_1-4低级烷基氨基、一或二-C_3-8环烷基氨基、N-吡咯烷基、N-哌啶基、N-吗啉基、N-哌嗪基、N-硫代吗啉基R6-R9中任何取代基上的任何低级烷基取代基可选择性的被一个或多个下列基团取代：单低级烷基氨类、二单低级烷基氨类、N-吡咯烷基、N-哌啶基、N-吗啉基、N-哌嗪基、N-硫代吗啉基。