[发明专利]邻氨基苯甲酸衍生物

摘要

本发明涉及式(1)或(2)所示的邻氨基苯甲酸衍生物(其中Y¹和Y²各自为通式(3)－1，(3)－2等表示的基团；X¹为O，S等；X²为O或S；并且R¹－R⁴各自为H等)。这些化合物具有细胞毒活性，因而可用作癌症药，另外，它们还显示出抑制IgE产生的活性，因而也可用作变应性疾病的预防或治疗剂。

主权项

1.下式(2)所示的邻氨基苯甲酸衍生物或其可药用盐或溶剂化物：上式中，Y²为下面式(3)-1、式(3)-2、式(5)-1或式(5)-2的基团：上述式(3)-1或式(3)-2中，Z为被一个或多个下述基团取代的直链、支链或环状的饱和、不饱和或芳香性C₁-C₁₂烃基：-NR¹⁰R¹¹，-COOR¹²，-(C＝O)NR¹³R¹⁴，-(C＝O)R¹⁶或OR¹⁶，其中所述C₁-C₁₂烃基任选地被取代基L取代，而L为C₁-C₆烷基、卤原子、-NO₂或-CN，3-8元饱和环，其环中含有一个或多个-NR¹⁷-、-O-或-S-并任选含有一个或多个-C(＝O)-基团；直链或支链、饱和或不饱和的C₁-C₄烃基，其具有一个或两个双键或三键并任选被上述3-8元环取代；或直链或支链、饱和或不饱和的C₅-C₁₀烃基，其被环中含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子的单环或二环芳环取代，其中所述芳环任选地被取代基L取代，基团R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷各自独立地为氢原子；任选取代的直链或支链C₁-C₆烷基、任选取代的C₇-C₁₁芳烷基、任选取代的C₆-C₁₀芳基，其中所述取代基为卤原子，-OH，C₁-C₄烷氧基，-CN，-NO₂或-COOR¹⁸；或选自下列式(4)-1、(4)-2和(4)-3的基团；基团R¹⁰与R¹¹，或R¹³与R¹⁴可一起形成任选含有一个或多个-O-，-S-，-NR¹⁸-或-(C＝O)-基团的3-12元环，上述各式中，Q为任选取代的C₁-C₁₀烷基、任选取代的C₂-C₆链烯基、任选取代的C₁-C₆烷氧基、任选取代的C₇-C₁₁芳烷基、任选取代的C₇-C₁₁芳烷氧基，其中所述取代基为卤原子，-OH，-CN，-NO₂，-COOR¹⁹或苯氧基；二甲氨基，吗啉代；或可含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子的单环或二环芳族烃基，其中所述环任选地在任何位置上被一个或多个选自如下的取代基独立取代：卤原子，-OH，-NO₂，-CN，-COOR¹⁹，-NR¹⁹R²⁰，直链或支链C₁-C₆烷基，直链或支链C₁-C₆烷氧基其中对该基团而言相邻位置上的两个取代基可形成缩醛键，直链或支链C₁-C₆烷硫基，直链或支链C₁-C₆烷基磺酰基，直链或支链C₁-C₆酰基，直链或支链C₁-C₆酰基氨基，三卤代甲基，三卤代甲氧基，苯基，或任选被一个或多个卤原子取代的苯氧基，基团R¹⁹和R²⁰各自独立地为氢原子或C₁-C₄烷基，基团R¹⁸为氢原子或C₁-C₄烷基，基团X³为-(C＝O)-，-O-，-S-，-(S＝O)-，SO₂，-NR²¹-，*-NR²¹(C＝O)或*-(C＝O)NR²¹，式中符号(*-)表示与式(3)-1或式(3)-2中的苯环或萘环键连的键，基团R²¹为氢原子或任选被卤素取代的C₁-C₄烃基，基团R⁵和R⁶各自独立地为氢原子，卤原子，-NO₂，-CO₂H，-CN，-OR²²，-NH(C＝O)R²²，-(C＝O)NHR²²或任选被卤原子取代的直链或支链、饱和或不饱和的C₁-C₄烃基，基团R²²为任选被氢原子或卤原子取代的C₁-C₃烃基，在式(5)-1或式(5)-2中，基团R⁷为氢原子或取代或未取代的直链、支链或脂环状的饱和或含一个或两个双键或三键的不饱和C₁-C₁₂烃基，就该烃基而言，取代基为卤原子，-NO₂，-CN；取代或未取代的苯基，其中取代基为卤原子，-NO₂，-CN，-CF₃或C₁-C₄烃基；或取代或未取代的5-8元环烷基，其中取代基为卤原子或C₁-C₄烃基，基团X⁴为-(C＝O)-，-O-，-S-，-(S＝O)-，-(O＝S＝O)-，-NR²³-，*-NR²³CO或*-CONR²³，式中基团R²³为氢原子或任选被卤原子取代的C₁-C₄烃基，此处的符号(*-)表示与式(5)-1或式(5)-2的苯环或萘环键连的键；当基团X⁴为-(C＝O)-，-(S＝O)-，-(O＝S＝O)-或*-NR²³(C＝O)-时，基团R⁷不为氢原子，基团R⁸和R⁹各自独立地为氢原子，卤原子，-NO₂，-CO₂H，-CN，-OR²⁴，-NH(C＝O)R²⁴，-(C＝O)NHR²⁴或任选被卤原子取代的直链或支链、饱和或不饱和的C1-C4烃基，其中基团R²⁴为氢原子或任选被卤原子取代的C₁-C₃烃基，基团X¹为-(C＝O)-，-O-，-S-，-(S＝O)-，-(O＝S＝O)-或-CH₂-，基团X²为O或S，基团R¹和R²各自独立地为氢原子，卤原子，-NO₂，-CO₂H，-CN，-OR²⁵，-NH(C＝O)R²⁵，-(C＝O)NHR²⁵或任选被卤原子取代的直链或支链、饱和或不饱和C₁-C₄烃基，基团R²⁵为氢原子或任选被卤原子取代的C₁-C₃烃基，基团R³和R⁴各自独立地为氢原子或C₁-C₄烃基，基团A为N，N→O或N⁺-CH₃，和n为整数0-3。