[发明专利]二苯并硫氮衍生物的制备方法

摘要

本发明提供一种通过使硝基苯衍生物与硫代水杨酸衍生物反应后，将得到的2－硝基－2’－羧基－苯硫醚衍生物还原，使得到的2－氨基－2’－羧基－苯硫醚衍生物脱水缩合，得到可以用作制备作为抗精神病药有用的11－〔4－(2－(2－羟基乙氧基)乙基)〕－1－哌嗪基二苯并硫氮衍生物的初始原料的以二苯并〔b，f〕〔1，4〕硫氮－11－酮为代表的二苯并硫氮衍生物。

主权项

1.下述通式(5)表示的二苯并硫氮衍生物的制备方法，其特征在于使通式(1)表示的硝基苯衍生物与下述通式(2)表示的硫代水杨酸衍生物反应，生成下述通式(3)表示的2-硝基-2’-羧基-苯硫醚衍生物后，将该2-硝基-2’-羧基-苯硫醚衍生物还原，生成下述通式(4)表示的2-氨基-2’-羧基-苯硫醚衍生物后，使该2-氨基-2’-羧基-苯硫醚衍生物脱水缩合；式中，R¹、R²、R³和R⁴可以相同或不同，表示氢原子或可以具有取代基的烷基、烷氧基、烷基羰基、芳基、芳氧基或芳基羰基，而且X表示卤素原子；式中，R⁵、R⁶、R⁷和R⁸可以相同或不同，表示氢原子或可以具有取代基的烷基、烷氧基、烷基羰基、芳基、芳氧基或芳基羰基；式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸表示与上述相同的含义；式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸表示与上述相同的含义；式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸表示与上述相同的含义.