[发明专利]以10－去乙酰紫杉醇为原料转化生产多烯紫杉醇的方法无效
| 申请号： | 200610010966.9 | 申请日： | 2006-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN1865255A | 公开（公告）日： | 2006-11-22 |
| 发明（设计）人： | 熊毅;谢金伦;饶高雄;李松;胡华云 | 申请（专利权）人： | 昆明多希生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 昆明正原专利代理有限责任公司 | 代理人： | 陈左 |
| 地址： | 650106云南省昆明市*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 以10－去乙酰紫杉醇为原料转化生产多烯紫杉醇的方法，首先采用氯甲酸苄酯及三乙基氯硅烷保护10－去乙酰紫杉醇的C－2′位、C－7及C－10位上3个羟基，得到三羟基受保护的中间体B，其次用酶水解去除中间体B侧链C－3′N位上的苯甲酰基，得到中间体C，中间体C与叔丁氧碳酸酐反应得到C－3′N位带叔丁氧羰基的中间体D；中间体D去保护即得到产物多烯紫杉醇E，特征在于：以10－去乙酰紫杉醇为原料，通过常规的选择性保护，采用酶水解方法去除10－去乙酰紫杉醇侧链C－3′N位上的苯甲酰基，再通过常规方法，最终转化生产得到多烯紫杉醇。 | ||
| 搜索关键词： | 10 乙酰 紫杉醇 原料 转化 生产 方法 | ||
【主权项】：
1、以10-去乙酰紫杉醇为原料转化生产多烯紫杉醇的方法，10-去乙酰紫杉醇的结构式见A，英文名为10-deacetyl-paclitaxel，简称10-DAT，其来源于红豆杉属植物枝叶或提取紫杉醇工艺所得的副产物，采用氯甲酸苄酯及三乙基氯硅烷保护10-DAT的C-2′位、C-7及C-10位上3个羟基，得到三羟基受保护的中间体B，其结构式见B；采用酶水解去除中间体B侧链C-3′N位上的苯甲酰基，得到中间体C，其结构式见C；中间体C与叔丁氧碳酸酐反应得到C-3′N位带叔丁氧羰基的中间体D，其结构式见D；中间体D去保护即得到产物多烯紫杉醇，结构式见E，英文名为Docetaxel；其特征在于：以10-DAT为原料，通过常规的选择性保护，采用酶水解方法去除10-DAT侧链C-3′N位上的苯甲酰基，再通过常规方法，最终转化生产得到多烯紫杉醇，
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