[发明专利]芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物及制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种具有抗抑郁活性的芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物的结构及其制备方法和应用，该技术属于药物化学领域。其结构式如图，其中：Ar结构式如图，该类化合物的制备过程包括：以1摩尔3－丙酰基苯并[b]噻酚与1～5摩尔的多聚甲醛和1～5摩尔的芳基哌嗪盐酸盐在在重量比为1～50倍量乙醇中，在回流下反应1～80小时生成1－(苯并[b]噻酚－3－基)－2－甲基－3－(4－芳基哌嗪－1－基)－1－丙酮；以1摩尔的1－(苯并[b]噻酚－3－基)－2－甲基－3－(4－芳基哌嗪－1－基)－1－丙酮和0.2～5摩尔的硼氢化钠在重量比为1～50倍量乙醇中于0～100℃反应1～20小时生成1－(苯并[b]噻酚－3－基)－2－甲基－3－(4－芳基哌嗪－1－基)－1－丙醇。该类化合物以其游离碱或盐的形式用于制备抗抑郁症的药物。本发明的优点在于其制备过程简单、易于操作。

主权项

1.一种芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物，其结构式如下所示：其中：Ar为：或R₁为：氢、C₁-C₃的烷基、羟基、C₁-C₃的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种；R₂为：氢、C₁-C₃的烷基、五元脂肪环、六元脂肪环、含S、N、O的五元杂环、含S、N、O的六元杂环、苯基、取代苯基、羟基、C₁-C₃的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种；X、Y相同或不同为：C、S、N或O。