[发明专利]治疗心脑血管疾病的一类新药聚乙二醇化环维黄杨星D系列及其制备方法

摘要

本发明通过有机合成和高分子聚合等方法将亲水性的聚乙二醇接枝到环维黄杨星D的氨基侧链上，得到一系列改性的治疗心脑血管疾病的聚乙二醇化环维黄杨星D新药，用IR， ¹H－NMR，GPC，MS等对产物进行了结构表征，同时对其进行了水溶性及溶血性试验和小鼠的耐缺氧等多项试验，结果表明，活化的聚乙二醇被成功地接枝到环维黄杨星D上，使不溶于水的环维黄杨星D成为水溶性的聚乙二醇化环维黄杨星D。且具有良好的血液相容性和生理活性。因此聚乙二醇化的环维黄杨星D系列新药，可制成包括注射剂在内的，口服液，胶囊剂，片剂等所有临床适宜的其它剂型。其中聚乙二醇平均分子量为200～60000。

主权项

1用于治疗心脑血管疾病的聚乙二醇化环维黄杨星D新药，其特征在于通过有机合成和高分子聚合等方法将亲水性的聚乙二醇接枝到环维黄杨星D的氨基侧链上，可以是单分子环维黄杨星D，也可以是双分子环维黄杨星D；环维黄杨星D的侧链氨基，可以是一个氨基，也可以是两个氨基同时反应。并用IR，1H-NMR，GPC，MS等对产物进行了结构表征。