[发明专利]聚乙二醇修饰的抗肿瘤化合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种聚乙二醇修饰的抗肿瘤化合物及其制备方法。本发明所述的聚乙二醇修饰的抗肿瘤化合物，以Combretastatin及其衍生物为母体，针对其水溶性差的缺点，用各种不同分子量的线性链状聚乙二醇和枝状聚乙二醇进行修饰，获得聚乙二醇修饰的抗肿瘤化合物。它们的水溶性分别为修饰前Combretastatin及其衍生物的200－2500倍。解决了Combretastatin(康普瑞汀)及其衍生物应用于临床的一些关键问题。

主权项

1.一种聚乙二醇修饰的抗肿瘤化合物，其特征在于，其化学结构为以下结构的一种：其中R₂＝OH或OCH₃或H                      R₂＝OH或OCH₃或H    R₃＝H或OCH₃                            R₃＝H或OCH₃    R₄＝OH或OCH₃或NH₂                    R₄＝OH或OCH₃或NH₂    R₅＝OH或OCH₃或NH₂或H               R₅＝OH或OCH₃或NH₂或H其中R₂＝OH或OCH₃或H                  其中X＝OH，H或O或H₂    Y＝OH或CN或H                           R₂＝OH或OCH₃或H    Z＝OH或CN或H其中X＝O或S或NH    Y＝O或S或NH    Z＝CH₂或CO。