[发明专利]可用于抗肿瘤的萘醌甲酸的软类似物无效
| 申请号： | 200610025465.8 | 申请日： | 2006-04-06 |
| 公开（公告）号： | CN1827578A | 公开（公告）日： | 2006-09-06 |
| 发明（设计）人： | 李绍顺;谢天培;徐德锋;朱洪莉;毛志强 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学;上海天甲生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C50/32 | 分类号： | C07C50/32;A61K31/122;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海交达专利事务所 | 代理人： | 王锡麟;王桂忠 |
| 地址： | 200240*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种医药技术领域的可用于抗肿瘤的萘醌甲酸的软类似物，其特征在于：为6－取代的5，8－二甲氧基－1，4－萘醌衍生物II和2－取代的5，8－二甲氧基－1，4－萘醌衍生物III，式II和III中，R代表能通过水解或氧化代谢途径转化成5，8－二甲氧基－1，4萘醌－6－甲酸或2－甲酸的取代基；取代基是醛基，氰基，烷基肟，酰胺，羧酸酯R＝－COOR1及羟甲基酯R＝－CH20COR1；R1是氢或1－9个碳原子的饱和、不饱和脂肪及芳香族的烷基。本发明软类似物可以用于抗肿瘤，所设计合成5，8－二甲氧基－1，4－萘醌－6－甲酸或2－甲酸的软类似物在体内可以转化成相应的无细胞毒作用的酸，从而降低毒性。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 肿瘤 甲酸 类似物 | ||
【主权项】：
1、一种可用于抗肿瘤的萘醌甲酸的软类似物，其特征在于：为6-取代的5，8-二甲氧基-1，4-萘醌衍生物II和2-取代的5，8-二甲氧基-1，4-萘醌衍生物III，结构式为：![]()
式II和III中，R代表能通过水解或氧化代谢途径转化成5，8-二甲氧基-1，4萘醌-6-甲酸或2-甲酸的取代基；取代基是醛基，氰基，烷基肟，酰胺，羧酸酯R＝-COOR1及羟甲基酯R＝-CH2OCOR1；R1是氢或1-9个碳原子的饱和、不饱和脂肪及芳香族的烷基。
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