[发明专利]螺[苯并环－2－酮－3－(4′－哌啶)]类模板化合物及其衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 200610027067.X | 申请日： | 2006-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN101081830A | 公开（公告）日： | 2007-12-05 |
| 发明（设计）人： | 张宗华;胡孟奇;唐飞宇;马汝建;陈曙辉;李革 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/20 | 分类号： | C07D211/20 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种螺环化合物的制备方法，特别是涉及一种螺[苯并环－2－酮－3－(4′－哌啶)]类模板化合物及其衍生物的制备方法。主要解决现有制备方法存在的原料合成难度大，价格昂贵；区域选择性较差，有副产物生成；反应步骤多，总产率低的技术问题，制备步骤：茚－2－酮(A)与碘盐、有机碱、烷基氯硅烷在乙腈中反应得到茚－2－烯醇－硅醚基化合物(B)；(B)经碱去质子后与化合物N－保护－双二氯乙基胺(C)发生烷基化反应得到2－硅醚基－螺[茚－1，4′－哌啶](D)；化合物(D)在脱硅烷试剂作用下脱除硅烷得到N－保护－2－酮－二氢螺[茚－1，4′－哌啶]化合物(I)；化合物I在还原试剂作用下发生还原反应得到N－保护－2－羟基－二氢螺[茚－1，4′－哌啶]化合物(II)。本发明主要用于规模化制备螺[苯并环－2－酮－3－(4′－哌啶)]类模板化合物及其衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 哌啶 模板 化合物 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种螺[苯并环-2-酮-3-(4’-哌啶)]类模板化合物的制备方法，其特征是，按如下步骤制备：茚-2-酮与碘盐、有机碱、烷基氯硅烷在乙腈中进行硅醚化反应得到茚-2-烯醇-硅醚基化合物，茚-2-烯醇-硅醚基化合物经碱去质子后与化合物N-保护-双二氯乙基胺发生烷基化反应得到2-硅醚基-螺[茚-1，4‘-哌啶]，2-硅醚基-螺[茚-1，4‘-哌啶]化合物在脱硅烷试剂作用下进行脱硅烷反应，脱除硅烷得到N-保护-2-酮-二氢螺[茚-1，4‘-哌啶]化合物，反应式如下：![]()
式中：R3为三甲基、三乙基、三异丙基或叔丁基二甲基中的一种，氮原子保护基PG为氢原子、叔丁氧羰基、苄氧羰基或苄基中的一种。
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