[发明专利]一种紫杉醇和多西紫杉醇的合成方法在审
| 申请号： | 200610027595.5 | 申请日： | 2006-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN101088994A | 公开（公告）日： | 2007-12-19 |
| 发明（设计）人： | 康立涛;王刚;王涛;吕伟;陈艳 | 申请（专利权）人： | 上海龙翔生物医药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 上海开祺知识产权代理有限公司 | 代理人： | 费开逵 |
| 地址： | 201203上海市浦东新区张*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种紫杉醇和多西紫杉醇的半合成方法。侧链的合成是由苯甲醛与氯乙酸酯在碱催化下发生Darzens缩合反应生成消旋的α，β－环氧羧酸酯，再经Rittertype反应、还原反应、酶拆分得到光学纯的恶唑啉中间体，再分别经苯甲酰基、叔丁氧羰基保护氮上的活泼氢、以及酯基水解即分别得到制备紫杉醇和多西紫杉醇的侧链，再与紫杉醇或多西紫杉醇综合得产品。本发明具有关键反应的光学纯度较高，工艺简单，成本较低以及侧链与母环缩合所得的消旋产物的比率极低等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 紫杉 醇和 紫杉醇 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种紫杉醇和多西紫杉醇的合成方法，由如下步骤组成：光学纯的噁唑啉中间体49的合成：侧链的合成：紫杉醇或多西紫杉醇的合成：①.关键中间体49的合成：a.苯甲醛30与氯乙酸酯46在碱催化下发生Darzens缩合生成消旋的α，β-环氧羧酸酯47；b.α，β-环氧羧酸酯47经Ritter type反应、还原反应再经酶拆分得光学纯的中间体恶唑啉49；②.中间体49化合物分别经苯甲酰基、叔丁氧羰基得保护氮上的活泼氢，酯基水解分别得紫杉醇和多西紫杉醇的侧链；③.紫杉醇或多西紫杉醇的合成：上述侧链与紫杉醇的母环缩合得光学活性的紫杉醇产物；上述侧链与多西紫杉醇的母环缩得光学活性的多西紫杉醇。
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