[发明专利]环丙基取代的三氮唑醇类抗真菌化合物及其制备方法与应用

摘要

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类具有以下化学结构通式的新的氮唑醇类抗真菌化合物和其盐类以及制备方法与应用。通式中：X为羟基或1～5个碳原子的直链或支链酯基和具有易离去基团的酯基；Ar为取代芳环；R选自i.酰基；ii.苄基或取代苄基；iii.1－16个碳原子的直链或支链烷基；iv.取代的苯甲酰亚甲基。其盐类包括盐酸盐、氢溴酸盐和甲烷磺酸盐。本发明的化合物对各种浅部和深部真菌具有很强的抗真菌活性，与现有临床应用的抗真菌药物相比，具有高效、低毒性、抗真菌谱广等优点，可用于制备新的抗真菌药物。

主权项

1、一类环丙基取代的三氮唑醇类化合物，其结构如通式所示：其中X为羟基或1～5个碳原子的直链或支链酯基和具有易离去基团的酯基；其中Ar为取代芳环，取代位置可位于邻、间、对位，可以是单取代或多取代，取代基选自i或ii：i.卤素，为F、CI、Br、I；ii.脂肪链，为甲基、乙基、三氟甲基，三氟甲氧基，叔丁基；其中M为氢或甲基；其中R选自i或ii或iii或iv：i.酰基，1-16个碳原子直链或者支链的脂肪酰基；取代的苯甲酰基，苯乙酰基，苯丙酰基，其中的取代基可位于苯环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代，取代基选自(a)F、CI、Br、I；(b)1～6个碳原子的直链或支链烷基；(C)氰基、硝基、三氟甲基，三氯甲基、三氟甲氧基、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基；ii.苄基或取代苄基，其中的取代苄基中的取代基可位于苯环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代，取代基选自(a)F、CI、Br、I；(b)1～6个碳原子的直链或支链烷基；(C)氰基、硝基、三氟甲基，三氯甲基、三氟甲氧基、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基；iii.1-16个碳原子的直链或支链烷基；iv.取代的苯甲酰亚甲基，其中的取代基可位于苯环的邻、间、对位，可以是单取代或多取代，取代基选自(a)F、CI、Br、I；(b)1～6个碳原子的直链或支链烷基；(C)氰基、硝基、三氟甲基，三氯甲基、三氟甲氧基、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基；其中所述的1-6个碳原子的直链或支链烷基是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、叔戊基、仲戊基、或异戊基。