[发明专利]制备光学纯阿巴卡韦的方法有效
| 申请号： | 200610027649.8 | 申请日： | 2006-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN1861601A | 公开（公告）日： | 2006-11-15 |
| 发明（设计）人： | 姜标;赵小龙;王万军 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07D473/16 | 分类号： | C07D473/16 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 邬震中 |
| 地址： | 200032*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种光学纯(1S，4R)－阿巴卡韦的合成方法，以(1S，4R)－4－氨基－2－环戊烯基－1－甲醇和2，5－二氨基－4，6－二氯嘧啶为起始原料，能够得到99.9％ee值的光学纯阿巴卡韦。本发明方法简便，易于操作，是一种适合工业化生产的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 光学 纯阿巴卡韦 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备光学纯(1S，4R)-阿巴卡韦的合成方法，其特征是在于以(1S，4R)-4-氨基-2-环戊烯基-1-甲醇和2，5-二氨基-4，6-二氯嘧啶为起始原料，得到光学纯(1S，4R)-阿巴卡韦，该方法包括以下三步骤：(1)在有机溶剂的存在中，(1S，4R)-4-氨基-2-环戊烯基-1-甲醇和2，5-二氨基-4，6-二氯嘧啶在加入或不加入碱的存在下，在-20℃到120℃反应1～24小时；反应后加入或不加入碱淬灭反应；经纯化得到固体形式的(1S，4R)-4-[(2，5-二氨基-6-氯-4-嘧啶基)氨基]-2-环戊烯基-1-甲醇；所述的(1S，4R)-4-氨基-2-环戊烯基-1-甲醇、2，5-二氨基-4，6-二氯嘧啶和碱的摩尔比为0.1～4∶0.1～4∶0～8；(2)在或者不在有机溶剂中，(1S，4R)-4-[(2，5-二氨基-6-氯-4-嘧啶基)氨基]-2-环戊烯基-1-甲醇和原甲酸C1～C6的烷基酯，在含水或者不含水的酸的存在下，在-20℃到60℃反应1～24小时；反应后加入或不加入碱淬灭反应；经纯化得到固体形式的(1S，4R)-4-(2-氨基-6-氯-9-氢-9-嘌呤基)-2-环戊烯基-1-甲醇；所述的(1S，4R)-4-[(2，5-二氨基-6-氯-4-嘧啶基)氨基]-2-环戊烯基-1-甲醇、原甲酸酯、酸和水的摩尔比为0.1～2∶0.1～2∶0.1～2∶0～2；(3)在有机溶剂的存在中，(1S，4R)-4-(2-氨基-6-氯-9-氢-9-嘌呤基)-2-环戊烯基-1-甲醇和环丙基胺，在-20℃到120℃反应1～24小时；反应后加入或不加入碱淬灭反应；经纯化得到(1S，4R)-阿巴卡韦；所述的(1S，4R)-4-(2-氨基-6-氯-9-氢-9-嘌呤基)-2-环戊烯基-1-甲醇和环丙基胺的摩尔比为0.1～2∶0.1～2。
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