[发明专利]大环内酯类药物双侧链红霉素A衍生物、合成方法和用途

摘要

本发明涉及一种双侧链红霉素A类衍生物及它们的制备方法，药物组合物的制备方法和用于制备潜在的抗菌、抗病毒药物的用途，见结构通式。

主权项

1.一种红霉素A类衍生物，其结构式如下：其中，所述的R¹表示为-R⁴-R⁵；R²表示为H、-CONR⁶-R⁷、氨酰基、乙酰基、苯甲酰基、被R¹²取代的乙酰基和被R¹²取代的苯甲酰基；R³表示为H或-CONR⁸-R⁹、氨酰基、乙酰基、苯甲酰基、被R¹²取代的乙酰基和被R¹²取代的苯甲酰基；R¹²是羟基、卤原子、硝基、羧基、C(O)H、(O)、HS、(S)、CF₃、OH、NH₂、氰基、含有1到4个碳原子的链条烷基、含氧烷基、含硫烷基、含硫炔基或含硫烯基、含氮烷基或含有2到4个碳原子的链条烯基、链条炔基、含氧炔基或含氧烯基、含氮炔基或含氮烯基；R⁴、R⁶、R⁸代表含有1～30碳原子的烃基、被R¹⁰取代的烃基，或者被一个到五个杂原子所阻断的烃基；上述的1～30碳原子烃基是1～30个碳原子的烷基、3～30个碳原子的环烷基、3～30个烯基或炔基，芳代烷基或芳代炔基；所述的R¹⁰选自羟基、卤原子、硝基、羧基、C(O)H、(O)、HS、(S)、CF₃、OH、NH₂、氰基、含有1到4个碳原子的链条烷基、含氧烷基、含硫烷基、含硫炔基或含硫烯基、含氮烷基或含有2到4个碳原子的链条烯基、链条炔基、含氧炔基或含氧烯基、含氮炔基或含氮烯基；R⁵、R⁷、R⁹代表一个含有6～12个碳原子的芳基、芳杂环基、被R¹¹取代的芳基和被R¹¹取代的芳杂环基；所表示的芳基是苯基、萘基或含有1～5个杂原子的三元到十元芳杂环，这些芳杂环基是含硫、含氮、含氧或者一个芳杂环内含有一种到五种上述三种不同元素氮、氧、硫的芳杂环基；R¹¹是羟基、卤原子、硝基、羧基、C(O)H、(O)、HS、(S)、CF₃、OH、NH₂、氰基、含有1到4个碳原子的链条烷基、含氧烷基、含硫烷基、含硫炔基或含硫烯基、含氮烷基或含有2到4个碳原子的链条烯基、链条炔基、含氧炔基或含氧烯基、含氮炔基或含氮烯基。